发明名称 | 作为5-HT<SUB>1A</SUB>受体配体的1,4-双官能化环己烷衍生物 | ||
摘要 | 本发明涉及通式(Ⅰ)新型1,4-双官能化环己烷衍生物,其中A表示基团(Ⅱa),在(Ⅱ)a中Ar自身表示芳香结构,如视具体情况而定被一个或几个诸如C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷氧基、三氟甲基或卤素之类基团取代的苯基或嘧啶基;B表示杂环基团,如在其2-位取代的3,5-二氧代-(2H,4H)-1,2,4三嗪(Ⅲa)、在其5-位取代的3-氧代-(2H)-1,2,4-三嗪(Ⅲb)、其中R表示C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基的3,5-二氧代-6-氨基-(2H,4H)-1,2,4-三嗪(Ⅲc)。本发明还涉及通式(Ⅰ)化合物与药学上可接受的酸形成的盐,涉及各种“顺式”和“反式”异构体和具有不对称碳的各种对映异构体。 | ||
申请公布号 | CN1278800A | 申请公布日期 | 2001.01.03 |
申请号 | CN98811038.5 | 申请日期 | 1998.10.14 |
申请人 | 皮埃尔法博赫药品公司 | 发明人 | J-F·帕托瑟奥;E·杜邦-帕斯莱格;W·科克 |
分类号 | C07D253/06;A61K31/53;C07D405/12;C07D403/12 | 主分类号 | C07D253/06 |
代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 王杰 |
主权项 | 1.通式Ⅰ所示新型双官能化环己烷衍生物:<img file="9881103800021.GIF" wi="435" he="105" />其中:<img file="9881103800022.GIF" wi="447" he="130" />其中Ar自身表示芳香结构如视具体情况而定被一个或几个诸如C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、三氟甲基或卤素之类基团取代的苯基或嘧啶基,<img file="9881103800023.GIF" wi="553" he="160" />-B表示杂环基团2-位取代的3,5-二氧代-(2H,4H)-1,2,4-三嗪Ⅲa<img file="9881103800024.GIF" wi="398" he="212" />5-位取代的3-氧代-(2H)-1,2,4-三嗪Ⅲb<img file="9881103800025.GIF" wi="486" he="138" />3,5-二氧代-6-氨基-(2H,4H)-1,2,4-三嗪Ⅲc<img file="9881103800026.GIF" wi="487" he="266" />其中R表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;和通式Ⅰ化合物与药学上可接受的酸形成的盐,式Ⅰ化合物可以是各种“顺式”和“反式”异构体形式和具有不对称碳的化合物的各种对映体形式。 | ||
地址 | 法国布洛涅-比扬古 |