发明名称 对映选择性氧氮硼杂环戊烷触媒
摘要 倾对掌酮类经硼烷对映选择性还原成光学纯粹的醇类,可在具催化效用量,如化学式(I)和(Ⅱ)之新的且具有价值的氧氯硼杂环戊烷化合物存在下进行的还原反应而获得完成。化学式(I)和(Ⅱ)的化合物可在使用于还原反应前,先加以分离并纯化,或者化学式(I)和(Ⅱ)化合物也可在原处生成。
申请公布号 TW416958 申请公布日期 2001.01.01
申请号 TW083101923 申请日期 1994.03.05
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 乔治 约瑟夫 魁里奇
分类号 C07C29/143;C07F5/02 主分类号 C07C29/143
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种如下列化学式的对掌氧氮硼杂环戊烷 其中: R1是氢或(C1-C6)烷基; R2和R3为同向; R2是(C1-C8)烷基; R3是苯基。2.如申请专利范围第1项的化合物,其中R 2是甲基和R3是苯基。3.如申请专利范围第2项的化 合物,其中该化合物是(4R,5S)-4-甲基-5-苯基-1,3,2-氧 氮硼杂环戊烷。4.如申请专利范围第2项的化合物, 其中该化合物是(4S,5R)-4-甲基-5-苯基-1,3,2-氧氮硼 杂环戊烷。5.一种将倾对掌酮类以具有立体选择 性方式还原成实质上为对映异构物上纯粹醇类的 方法,它包括在如化学式(IA)的对掌氧氮硼杂环戊 烷存在下,使该倾对掌酮类和硼烷还原剂作用 , 其中R1A是氢或(C1-C6)烷基; R2A和R3A是同向;R2A是(C1-C8)烷基,苯甲基或选择性被 至多三个(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基或卤素基团取 代的苯基;而R3A是(C1-C8)烷基,苯甲基或选择性被至 多三个(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基或卤素基团取代 的苯基;假定(a)当R2A和R3A其中有一个是选择性被至 多三个(C1-C8)烷基,(C1-C8)烷氧基或卤素基团取代的 苯基时,R2A和R3A是不相同的,以及(b)当R2A为CH3和R3A 为苯基时,R1A为H。6.一种将倾对掌酮类以具有立体 选择性方式还原成实质上为对映异构物上纯粹醇 类的方法,它包括在有5-10莫耳%如下式对掌氧氮硼 杂环戊烷触媒 , 其中R1为氢或(C1-C8)烷基; D为 存在下,在-78至室温的温度于反应惰性溶剂中使 该倾对掌酮类和2.1氢化物当量的硼烷还原剂作用, 该硼烷还原剂系选自硫化二甲基硼烷错合物、硼 烷四氢喃错合物和邻苯二酚硼烷。7.如申请专 利范围第5项的方法,其中对掌氧氮硼杂环戊烷是 在原处生成。8.如申请专利范围第6项的方法,其中 对掌氧氮硼杂环戊烷是在原处生成。
地址 美国