发明名称 DERIVADOS DE AZETIDINAS ÚTILES COMO ANTAGONISTAS DE LAS TAQUICININAS Y SUS INTERMEDIARIOS
摘要 Esta invención se refiere a derivados de azetidinilpropilpiperidina de fórmula (I), en la que: A es CO, SO2 o CH2; Ar1 es fenilo; X1 es cicloalquilo, arilo o alquilo; X es un enlace directo o NR1; R es SO2(arilo), SO2(alquilo), o alguno de los sutituyentes según fig. 2; R1 es H, alquilo o fenilo; Y es O, NCO(alquilo), NCO2(alquilo), NSO2(alquilo), NCO(arilo), NCO2(arilo), NSO2(arilo), NSO2(alquilo), CH2, CHF, CF2, NH, NCH2(arilo), N(alquilo), o NCH2(cicloalquilo); y sus sales farmacéuticamente aceptables. Asimismo, la invención se refiere a los procedimientos de preparación, composiciones que los contienen y a los usos. Dichos compuestos son antagonistas de las taquicininas, incluyendo neurocinina A (NKA), neurocinina B (NKB) y Sustancia P, que actúan en los receptores neurocinina-1(NK1), neurocinina-2 (NK2) o neurocinina-3 (NK3) humano, o una combinación de dos o más de ellos. Por lo tanto, son útiles en la prevención o tratamiento de una enfermedad inflamatoria tal como artritis, psoriasis, asma o enfermedad inflamatoria del intestino, un trastorno del sistema nervioso central (SNC) tal como ansiedad, depresión, demencia o psicosis, un trastorno gastrointestinal (GI) tal como enfermedad funcional del intestino, reflujo gastro-esofágico. Ej. no limitante: (+)-3(R)-1-Benzoil-3-(3-[3-(4-terc-butoxicarbonilpiperazin-1-il)azetidin-1-il]propil)-3-(3,4-diclorofenil)piperidina.
申请公布号 UY25079(A1) 申请公布日期 2000.12.29
申请号 UY19980025079 申请日期 1998.07.01
申请人 PFIZER INC. 发明人 MIDDLETON, DONALD STUART;MAGEE, THOMAS VICTOR;ALKER, DAVID;MAW, GRAHAM NIGEL
分类号 A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/551;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;A61P17/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P37/08;A61P43/00;C07D205/04;C07D211/22;C07D401/06;C07D401/14;C07D403/04 主分类号 A61K31/496
代理机构 代理人
主权项
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