摘要 |
Esta invención se refiere a derivados de azetidinilpropilpiperidina de fórmula (I), en la que: A es CO, SO2 o CH2; Ar1 es fenilo; X1 es cicloalquilo, arilo o alquilo; X es un enlace directo o NR1; R es SO2(arilo), SO2(alquilo), o alguno de los sutituyentes según fig. 2; R1 es H, alquilo o fenilo; Y es O, NCO(alquilo), NCO2(alquilo), NSO2(alquilo), NCO(arilo), NCO2(arilo), NSO2(arilo), NSO2(alquilo), CH2, CHF, CF2, NH, NCH2(arilo), N(alquilo), o NCH2(cicloalquilo); y sus sales farmacéuticamente aceptables. Asimismo, la invención se refiere a los procedimientos de preparación, composiciones que los contienen y a los usos. Dichos compuestos son antagonistas de las taquicininas, incluyendo neurocinina A (NKA), neurocinina B (NKB) y Sustancia P, que actúan en los receptores neurocinina-1(NK1), neurocinina-2 (NK2) o neurocinina-3 (NK3) humano, o una combinación de dos o más de ellos. Por lo tanto, son útiles en la prevención o tratamiento de una enfermedad inflamatoria tal como artritis, psoriasis, asma o enfermedad inflamatoria del intestino, un trastorno del sistema nervioso central (SNC) tal como ansiedad, depresión, demencia o psicosis, un trastorno gastrointestinal (GI) tal como enfermedad funcional del intestino, reflujo gastro-esofágico. Ej. no limitante: (+)-3(R)-1-Benzoil-3-(3-[3-(4-terc-butoxicarbonilpiperazin-1-il)azetidin-1-il]propil)-3-(3,4-diclorofenil)piperidina.
|