发明名称 5-(2-ETIL-2-H-TETRAZOL-5-IL)-1-METIL-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA
摘要 La presente invención tiene por objetivo proporcionar una forma sólida farmacéuticamente aceptable del compuesto 5-(2-etil-2-H-tetrazol-5-il)-1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridina adecuado para la producción a gran escala de entidades farmacéuticas sólidas, por ejemplo tabletas o cápsulas. De acuerdo a la presente invención, se han suministrado sal de adición de ácido maleico de 5-(2-etil-2-H-tetrazol-5-il)-1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridina y las composiciones farmacéuticas que contienen la sal de adición ácida y el uso de las mismas para el tratamiento de trastornos causados por un mal funcionamiento de la acetilcolina(AcCh) o del sistema muscarínico. Por lo tanto se utiliza, por ejemplo, para tratar el mal de Alzheimer, lesiones traumáticas de cerebro o trastornos psicóticos. La sal de adición de ácido maleico, de acuerdo con la invención, puede obtenerese mediante tratamiento de 5-(2-etil-2-H-tetrazol-5-il)-1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridina o un derivado de sal de la misma con ácido maleico en un solvente inerte, seguido de precipitación, separación y opcionalmente recristalización mediante métodos conocidos y si se desea seguido de micronización del producto cristalino mediante molido húmedo, en seco o mediante cualquier otro proceso conveniente o mediante preparación de partículas de un proceso de emulsificación-disolvente. La precipitación de sal de maleato se realiza en un disolvente aprótico inerte, preferentemente tetrahidrofurano (THF). La sal de adición de ácido maleico es la sal de adición de ácido mono-maleico.
申请公布号 UY25177(A1) 申请公布日期 2000.12.29
申请号 UY19980025177 申请日期 1998.09.10
申请人 H. LUNDBECK A/S 发明人 O. NIELSEN;M. BECH SOMMER;U. PSCHORN;R. PALLUK;T. WEISER;W. BECHTEL;A. CARTER;GRAUERT;OLE NIELSEN
分类号 A61K31/4439;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28;A61P43/00;C07D401/04 主分类号 A61K31/4439
代理机构 代理人
主权项
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