取代的烷基胺或其盐的生产方法

摘要

一种生产通式(3)所代表的取代的烷基胺或其盐的方法,其特征是使一种通式(1)所代表的2－氨基苯硫酚衍生物的金属盐与通式(2)所代表的氨基酸－N－羧酸酐反应,然后使反应产物在酸性条件下环化。通过此方法,可以以2－氨基苯硫酚衍生物为原料,高产率且同时可保持优秀的操作性能地工业生产取代的烷基胺[典型地为1－(2－苯并噻唑基)烷基胺]或其盐。甚至当所要的取代的烷基胺是旋光活性的化合物时,也可以在不降低旋光活性原料的旋光纯度的情况下生产目的产物。

主权项

1.一种生产下列通式(3)所代表的取代的烷基胺或其盐的方法：(其中X为H原子、卤素原子、烷基、烷氧基、氰基或硝基；n为1-4的整数；而R¹和R²相互独立地为H原子或可以被苯基取代的烷基，并且可以一起形成一个5-或6-员环)，该方法包括使一种下列通式(1)所代表的2-氨基苯硫酚衍生物的金属盐：(其中M为二价的金属原子；X如上所定义；而n如上所定义)与下列通式(2)所代表的氨基酸-N-羧酸酐反应：(其中R¹和R²如上所定义)，然后使反应产物在酸性条件下环化。