降脂剂的组合物

摘要

本发明有关新颖的降脂剂的组合物,其可用于患高血脂症、肥胖症或动脉硬化症的哺乳动物,其中可一天给予一次单一此等剂型,并可由该哺乳动物在一天中任何时间服药,不受进食情形影响。此等新颖组合物包含由降脂剂及适当的水溶性聚合物的混合物熔融挤压,随后碾磨该熔融挤压的混合物而形成的颗粒。

主权项

1.一种粒子，其由包含下列物质的固体分散体组成：(a)如下式的降脂剂其N-氧化物、其立体化学异构型、二种或多种此等型式的混合物、或其医药上可接受的酸加成盐，其中A与B共同形成如下式二价基：-N＝CH-         (a)，-CH＝N-         (b)，-CH₂-CH₂-     (c)，-CH＝CH-        (d)，-CH₂-          (e)，-CH₂-C(＝O)-   (f)，其中式(a)与(b)二价基中的氢原子可被C_1-6烷基置换，且其中式(c)、(d)、(e)、(f)二价基中一个或二个氢原子可被C_1-6烷基置换；R¹为氢、C_1-6烷基或卤素；R²为氢或卤素；R³为氢；C_1-8烷基；C_3-6环烷基；或经羟基、氧、C_3-6环烷基或芳基取代的C_1-8烷基；Het为选自下列的杂环：吡啶；经一或二个选自下列的取代基取代的吡啶：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤甲基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基或芳基；嘧啶；经一或二个选自下列的取代基取代的嘧啶：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤甲基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基或芳基；四唑；经C_1-6烷基或芳基取代的四唑；三唑；经一或二个选自下列的取代基取代的三唑：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤甲基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基；噻二唑；经一或二个选自下列的取代基取代的噻二唑：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤甲基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基；经一或二个选自下列的取代基取代的噁二唑：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤甲基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基；咪唑；经一或二个选自下列的取代基取代的咪唑：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤甲基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基；噻唑；经一或二个选自下列的取代基取代的噻唑：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤甲基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基；噁唑；经一或二个选自下列的取代基取代的噁唑：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、三卤甲基、氨基、单-或二(C_1-6烷基)氨基；芳基为苯基或经C_1-6烷基或卤素取代的苯基；及一种或多种医药上可接受的水溶性聚合物。