| 主权项 |
1.一种缩合环羧酸化合物和其药理学上容许使用 的盐类,其特征为以下列化学式(I)所示之 缩合环羧酸化合物: [上式中,A示式(1), (式中,E示氢,基,胍基或胺基上的保护基)或示式( 2), (式中,E所示意义如同前述), B示式(3), 式中,D示式(i) 式中,R5示氢,碳数1-6之直链状或岐链状之烷基,碳 数3-8之环烷基或附有苯基之碳数1 -6之直链状或岐链状之烷基,Q示-O-,-S-或-NR6-(R6示氢 ,碳数1-6之直链状或岐链状烷 基,附有苯基之碳数1-6之直键状或岐链状之烷基, 碳数1-6之直链状或岐链状之烷基磺醯 基,醯基或-(CH2)d-COOR7(R7示氢,碳数1-6之直链状或岐 链状之烷基,d示1),G示氢,碳 数1-6之直链状或岐链状之烷基,或E1-NR8-(E1示氢,碳 数1-6之直链状或岐链状烷基,或 胺基保护基,R8示氢,碳数1-6之直链状或岐链状之烷 基,或附有苯基之碳数1-6之直链状 或岐链状之烷基),p及r分别独自示0或1,q示0,1或2,但 p≠0时,q及r之至少一个并非为0 ,W示=CH-或=N-,K2和R4可为相同或不同构造,分别示氢, 碳数1-6之直链状或岐链状之烷 基,卤素或醯基,e示1或2, 或示式(4), (上式中,T示-CH<或-N<;D示前项(i)式中所代表基,但T 示-N<时,p=0;R3所示意义如 同前述,f示2), L示-O-,-NR9-(R9示氢或碳数1-6之直链状或岐链状之烷 基),或示-S-, M示-NR10(R10示氢或碳数1-6之直链状或岐链状之烷基 ),或示-O-, U示=CH-或=N-, R1和R2可为相同或不同构造,分别示氢,羟基,碳数1-6 之直链状或岐链状之烷基,卤素, 或碳数1-6之直链状或岐链状之烷氧基]。2.如申请 专利范围第1项之缩合环羧酸化合物和其药理学上 容许使用之盐类,其中式(I)中, B示式(3)或式(4)所代表基,且式(i)所示D中,p+q+r≦3者 。3.如申请专利范围第1项或第2项之缩合环羧酸化 合物或其药理学上容许使用之盐类,其中式 (I)中,B示式(3)所代表基,且式(i)所示D中,p+q+r=2者。4 .如申请专利范围第1项或第2项之缩合环羧酸化合 物或其药理学上容许使用之盐类,其中式 (I)中,B示式(4)所代表基,且式(i)所示D中,p+q+r=2者。5 .如申请专利范围第1项或第2项之缩合环羧酸化合 物或其药理学上容许使用的盐类,其中式 (I)中,L示-O-者。6.如申请专利范围第1项或第2项之 缩合环羧酸化合物或其药理学上容许使用的盐类, 其中由 下列化合物中选择者: 4-[(5-基-2-苯骈喃基)羰基胺基]苯氧基乙酸,[[4- [(5-基-2-苯骈喃基)羰基胺基 ]-邻伸苯基]二氧基]二乙酸,3-[4-[(5-基-2-苯骈 喃基)羰基胺基]苯基]-2-(正丁基磺 醯胺基)丙酸,反式-3-[4-[(5-基-2-苯骈喃基)羰基 胺基]环己基]丙酸乙酯,反式 -3-[4-[(5-基-2-苯骈喃基)羰基胺基]环己基]丙酸 ,反式-[4-[(5-基-2-苯骈喃基) 羰基胺基]环己氧基]乙酸乙酯,反式-[4-[(5-基-2- 苯骈喃基)羰基胺基]环己氧基]乙酸 ,3-[4-[(5-基-2-苯骈喃基)羰基胺基]d啶基]丙 酸,反式-[4-[(5-基-2-苯骈喃 基)羰基胺基]环己胺基]二乙酸二第三丁酯,反式-[4 -[(5-基-2-苯骈喃基)羰基胺基]环 己胺基]二乙酸,以及反式-[4-[(6-基苯骈[b]rjtg嗯-z -基)碳基胺基]环己氧基]乙酸。7.一种预防、治疗 起因于血小板血栓形成的疾病用医药组成物,其特 征为由下列(I')式所示 化合物或其盐类以及环糊精或其衍生物所构成之 组成物: [上式中,R5示氢,碳数1-6之直链状或岐链状之烷基, 碳数3-8之环烷基或附有苯基之碳 数1-6之直链状或岐链状之烷基,Q示-O-或-NR6-(R6示氢 ,碳数1-6之直链状或岐链状之烷 基,附有苯基之碳数1-6之直链状或岐链状之烷基, 碳数1-6之直链状或岐链状之烷基磺醯 基,或-(CH2)d-COOR7(R7示氢或碳数1-6之直链状或岐链 状之烷基,碳数3-8之环烷基或芳 烷基,d示1,2或3),L示-O-,-NR9-(R9示氢或碳数1-6之直链 状或岐链状之烷基),或示 -S-, M示-NR10-(R10示氢或碳数1-6之直链状或岐链状之烷 基),或示-O-, R1和R2可为相同或不同构造,分别示氢,碳数1-6之直 链状或岐链状之烷基或碳数1-6之直 链状或岐链状之烷氧基。]8.一种预防、治疗起因 于血小板血栓形成的疾病用医药组成物,其特征为 包含有如申请专利 范围第1项的缩合环羧酸化合物或其药理学上容许 使用之盐类。9.如申请专利范围第7项或第8项的医 药组成物,系提供血小板膜糖蛋白GPIIb/IIIa拮抗剂 用 途者。 |
