发明名称 带有全氟烷基且经苯基取代的烷基醯胍类( guanidides),其制法,其作为医药或诊断之用途及包含它们的医药品
摘要 本发明系描述带有全氟烷基之经苯基取代之烷基醯胍类,其具有下式I
申请公布号 TW415937 申请公布日期 2000.12.21
申请号 TW083106155 申请日期 1994.07.06
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 史强伯;柯亥尔;蓝汉乔;魏安斯;史霍华;艾优度
分类号 A61K31/155;C07C279/22 主分类号 A61K31/155
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种带有全氟烷基之经苯基取代之烷基醯胍,其 具有下式(I) 其中 R(A)为氢或(C1-C6)烷基, R(B)系独立如R(A)之定义, X为1.2或3, R(2)、R(3)、R(4)及R(5)系互相独立为氢、CF3或OCF3,但 其条件是取代基R(1)、R(2)、 R(3)、R(4)及R(5)中至少一个为CF3或OCF3基团, 以及其药学上容许之盐类。2.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中 R(A)为氢或(C1-C4)烷基, R(B)系独立如R(A)之定义, X为1.2或3, R(1)为氢或CF3, R(2)、R(3)、R(4)及R(5)系互相独立为H、CF3或OCF3。3. 一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之方法 ,其包括将式(II)化合物与胍反应,该 式(II)化合物为 其中R(1)至R(5)及R(4)与R(B)均具有申请专利范围第1 项中所予之意义,且L为一种脱离基, 其可容易地以亲核方式被取代,该反应系在室温至 溶剂的沸点温度下进行一段时间直到反应 完成。4.一种供抑制Na+/H+交换剂之医药组成物,其 系含有有效量之根据申请专利范围第1项之式 (I)化合物。5.根据申请专利范围第4项之医药组成 物,其系用于治疗节律不整。6.根据申请专利范围 第4项之医药组成物,其系用于治疗或预防心肌梗 塞。7.根据申请专利范围第4项之医药组成物,其系 用于治疗或预防狭心症。8.根据申请专利范围第4 项之医药组成物,其系用于治疗或预防心脏之绝血 病症。9.根据申请专利范围第4项之医药组成物,其 系用于治疗或预防周边及中枢神经系统绝血病 症与中风。10.根据申请专利范围第4项之医药组成 物,其系用于治疗或预防周边器官与四肢绝血病症 。11.根据申请专利范围第4项之医药组成物,其系 用于治疗休克病症。12.根据申请专利范围第4项之 医药组成物,其系供外科手术与器官移植用。13.根 据申请专利范围第4项之医药组成物,其系供防腐 与系存外科手术移植物用。14.根据申请专利范围 第4项之医药组成物,其系用于治疗以细胞增殖为 原发或续发因素之疾 病并因而可作为抗动脉硬化剂,及对抗糖尿病续发 性并发症、癌症病变、纤维变性病变如: 肺纤维变性、肝纤维变性或肾纤维变性,及摄护腺 增殖性肥大的药剂。15.根据申请专利范围第4项之 医药组成物,其系用于诊断高血压与增殖性病变。
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