制备胺基烷胺苯基丙酸镜像异构物之方法

摘要

制备一种2-胺基-3-(4-烷胺苯基)丙酸或其盐的(S)或(R)镜像异构式之方法，包括硝化、随意分别保护(L)-或(D)-苯基丙胺酸，然后转化如此所得4-硝基苯基丙胺酸之硝基围成烷胺基团，必要时于保护苯基丙胺酸的胺官能后。

主权项

1.一种制备如下通式镜像异构物形式之2-胺基-3-(4- 烷胺基苯基)丙酸之方法: 式内Alk代表一C1-2烷基团,该酸呈(S)或(R)形式,或其 盐;该方法包括将分别视需要硝化 经保护的(L)-苯丙胺酸或(D)-苯丙胺酸而得通式(II) 之4-硝基苯丙胺酸之硝基衍生物: 式内R系一氢原子或选自醯基及烷氧羰基之保护基 团,并转化硝基团为苯丙胺酸的胺官能之 烷胺基团(必要时则经保护后)。2.根据申请专利范 围第1项之方法,其中Alk为甲基或乙基,且转化反应 由还原性烷化作用完 成,该烷化作用系在雷尼镍(Raney nickel)存在下氢压 中,于甲醇中20至40℃间之温度及 100至200kPa之压力下进行氢化反应。3.根据申请专 利范围第1项之方法,其中Alk系甲基,且转化反应系 于还原性基质(其包含锌 及氯化铵溶于甲醇/水混合物中)中还原甲醯化所 得之胺及还原所得之甲醯胺基而完成。