Fastfase syntese av sulfonerte 2-oksopiperaziner

摘要

Foreliggende oppfinnelse involverer fremgangsmåter for å lage 2-oksopiperazin og homologe forbindelser anvendende en fast bærerharpiks ved (a) å fjerne den beskyttende gruppe fra en N-beskyttet aminosyre-ester av harpiksen (dersom tilstede), (b) å reagere den resulterende ubeskyttede har- piksester med et sulfonylklorid, (c) å reagere det resul- terende intermediat med en N-beskyttet aminoalkohol, (d) å fjerne den N-beskyttende gruppe fra N'en fra aminoalko- holen, og (e) å dele/cyklisere produktet fra harpiksen.