3－取代的四氢吡啶并嘧啶酮衍生物,它们的制备方法和应用

摘要

本发明涉及具有式(Ⅰ)的3－取代的四氢吡啶并嘧啶酮衍生物,其中的基具有说明书中给出的意义,也涉及生产所说的衍生物的方法以及把它们用作选择性的5HT1B和5HT1A的拮抗剂。

主权项

1.一种具有下式I的3-取代四氢吡啶并嘧啶酮衍生物：其中两个基x和y中一个是CH₂，另一个是NR¹，R¹是氢、带叉链或不带叉链的(C_1-6)烷基、CO-(C₁-C₄)-烷基、CO₂tBu、CO-芳基和苯基烷基-C₁-C₄基，在它的芳香体系上又可进一步被F、Cl、Br、I、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、氰基或硝基所取代，A是带叉链或不带叉链的(C_1-10)亚烷基或者直链或带叉链的(C_2-10)亚烷基，其中至少含有一个选自O、S、NR²、环丙基、CO₂、CHOH、一个双键或三键的基团Z，R²是氢和C₁-C₄烷基，B是4-哌啶、4-四氢-1，2，3，6-吡啶、4-哌嗪或用一个亚甲基扩大的相应环状化合物，并且是经由B的一个N原子与A连接，Ar是苯基，它可以是未被取代的，或可被带叉链或不带叉链的(C_1-6)烷基、带叉链或不带叉链的O-(C_1-6)烷基、OH、F、Cl、Br、I、三氟甲基、NR₂²、CO₂R²、氰基或苯基所取代；或者是四氢合萘，茚满，稠合的芳香环系诸如萘，它可以是未被取代的，或可被(C_1-4)-烷基或O(C_1-4)-烷基所取代，蒽或含有1或2个杂原子的5元或6元芳香杂环，杂原子可彼此独立地选自O和N，这些杂环还可稠合到其它芳香基上，以及它们与生理上可容忍的酸类所形成的盐。