发明名称 | 新的1-氮杂-2-烷基-6-芳基-环烷烃化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物 | ||
摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物、其异构体及其与可药用酸加成的盐:其中:n表示0或1,R<SUB>1</SUB>表示氢原子或芳烷基、烷基、酰基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基或三氟乙酰基,R<SUB>2</SUB>表示烷基,X表示氧或氯原子或OR<SUB>3</SUB>、SR<SUB>4</SUB>或NOR<SUB>5</SUB>,(*R<SUB>3</SUB>表示表示氢原子或烷基、酰基、烷氧基羰基或芳烷氧基羰基,*R<SUB>4</SUB>表示氢原子或烷基或芳基,*R<SUB>5</SUB>表示氢原子或未取代的或取代的烷基),……表示单链或双键,Ar表示芳基或杂芳基。本发明也涉及其作为药物的应用。 | ||
申请公布号 | CN1277194A | 申请公布日期 | 2000.12.20 |
申请号 | CN00118158.0 | 申请日期 | 2000.04.30 |
申请人 | 阿迪尔公司 | 发明人 | S·罗尔特;O·雷诺特;J·杰罗恩;P·达勒马吉内;P·雷拿德;B·普菲夫尔;P·莱斯塔格;M-C·勒布伦 |
分类号 | C07D227/06;C07D211/36;C07D211/72;C07D211/84;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/55;A61P25/04;A61P25/28 | 主分类号 | C07D227/06 |
代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 杜京英 |
主权项 | 1、式(I)化合物、其异构体及其与可药用酸加成的盐:<img file="A0011815800021.GIF" wi="521" he="311" />其中:n表示0或1, R<sub>1</sub>表示氢原子或烷基部分为直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、烷氧基 部分为直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基或三氟乙酰基, R<sub>2</sub>表示直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基 X表示氧或氯原子或基团OR<sub>3</sub>、SR<sub>4</sub>或NOR<sub>5</sub>, *R<sub>3</sub>表示表示氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰 基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基或烷氧基部分为直链或支链的芳基- (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基, *R<sub>4</sub>表示氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或芳基, *R<sub>5</sub>表示氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,所述烷基未被取代或被一个 或多个相同或不同的选自羟基、氨基(未取代或被一个或两个直链或支 链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基的基团取代,<img file="A0011815800022.GIF" wi="96" he="33" />表示单键或双键,应理解为满足原子的化合价,Ar表示芳基或杂芳基, 条件是式(I)化合物不是: -6-甲基-2-苯基-2,3-二氢-4-吡啶酮, -2-甲基-6-苯基-4-哌啶酮, -N-苄基-2-(R’<sub>2</sub>)-6-苯基-4-哌啶酮,其中R’<sub>2</sub>表示甲基、乙基、丙基或异 丙基, -和2-(R”<sub>2</sub>)-6-苯基-4-哌啶醇,其中R”<sub>2</sub>表示异丙基或丁基, 术语“芳基”是指苯基、联苯基、萘基或四氢萘基,这些基团来被取代或 被一个或多个相同或不同的选自卤素、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、直链或 支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基三卤代甲基和氨基(未被取代或被一个或多个直链或支链 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)的基团取代。 术语“杂芳基”是指芳族的、单-或双-环、5-至12-元的基团,它包含一 个、两个或三个选自氧、氮和硫的杂原子,所述杂芳基为未取代的或被一个或 多个相同或不同的选自卤素、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>) 烷氧基、三卤代甲基和氨基(未被取代或被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基 取代)的基团取代。 | ||
地址 | 法国库伯瓦 |