摘要 |
"AMIDA, USO DE AMIDAS E PREPARAçãO FARMACêUTICA". A invenção refere-se a amidas da fórmula geral (I) e às suas formas tautoméricas e isoméricas, as suas possíveis formas enancioméricas e diastereoméricas e possíveis sais fisiologicamente compatíveis, onde as variáveis têm os seguintes significados: R1 é alquila C~ 1~-C~ 6~, fenila, naftila, quinolila, piridila, pirimidila, piridazila, quinazolila e quinoxalila, onde os anéis podem ainda ser substituídos com até 2 radicais R4; R2 é -(CH2)m-R8, onde R8 é fenila, ciclohexila ou indolila e m é 1 a 6; X é uma ligação,-CH2 -, -CH~ 2~CH~ 2~-,-CH=CH -, -C<154>C-, -CONH-, -,-SO~ 2~NH -, e R1-X juntos podem também ser a fórmula (a), R3 é hidrogênio e CO-NR 6 R 7; R4 é hidrogênio, alquila C~ 1~-C~ 4~ ramificada ou não ramificada e O-alquila C~ 1~-C~ 4~; R5 é hidrogênio, alquila C~ 1~-C~ 4~e O-alquila C~ 1~-C~ 4~ ramificada ou não ramificada; R6 é hidrogênio, C~ 1~-C~ 6~ alquila ramificada ou não ramificada; R7 é hidrogênio, alquila C~ 1~-C~ 6~ ramificada ou não ramificada; e n é 0, 1 ou 2. As amidas da fórmula (I) são inibidoras de enzimas, especialmente proteases de cisteína como as calpeínas (proteases de cisteína dependentes de cálcio) e suas isoenzimas e catepsinas, tais como B e L.
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