用于增加2R－[1－羟基－1－三氟甲基－3－环丙基丙炔－2－基]－4－氯苯胺的光学纯度的方法

摘要

用于增加2R－[1－羟基－1－三氟甲基－3－环丙基丙炔－2－基]－4－氯苯胺的纯度的方法,包括形成能够在所选择的有机溶剂中滤除外消旋物的酸加成盐。

主权项

1.增加下式R-氨基醇的光学纯度的方法：该方法包括以下步骤：(a)向在有机溶剂中的所述氨基醇溶液缓慢加入酸溶液或通入气体以形成浆状的该氨基醇的酸加成盐；(b)浓缩该氨基醇的氨基醇酸加成盐的浆状物；(c)用有机溶剂冲洗浓缩的浆状的该氨基醇的酸加成盐以调整该溶剂的组分；(d)在室温下使该氨基醇的酸加成盐的浆状物老化大约2小时至大约24小时；(e)过滤老化的氨基醇的酸加成盐的浆状物以分离该氨基醇的酸加成盐的湿滤饼；(f)用冷的有机溶剂洗涤该氨基醇的酸加成盐的湿滤饼；和(g)干燥该氨基醇的酸加成盐的湿滤饼以分离作为具有增加光学纯度固体的该氨基醇的酸加成盐。