摘要 |
Un proceso para preparar una base de (+)-norcisapride ((+)-4-amino-5-cloro- N-(3-metoxi-4-piperidinil)-2-metoxibenzamida de la formula (I) que comprende:a) separar los enantiomeros de cis-etil 4-(4-amino-5-cloro-2-metoxi- benzoilamino)-3-metoxi-1-piperidin carboxilato por medio de la cromatografíalíquida sobre una fase estacionaria quiral, y b) aislar la fraccion que es dextrorotatorio, y c) solvolizar dicha fraccion hasta (+)-norcisapride; dichocompuesto, sal del mismo, composicion farmacéutica que lo contiene, proceso para preparar dicha composicion su uso para la fabricacion de un medicamentopara tratar trastornos gastrointestinales mientras que, al mismo tiempo se evitan los efectos sobre el sistema nervioso central y compuestosintermediarios para su exclusivo uso en dicho proceso. A la vista de su actividad 5-HT3-antagonista, el (+)-norcisopride es util para el tratamiento delos trastornos asociados en la sobre-estimulacion de la actividad del receptor 5-HT3, por ejemplo, los vomitos, por ejemplo los vomitos inducidos por unadroga etotoxica y radiacion, síndrome de intestino irritable, especialmente síndrome de intestino irritable con diarrea predominante, y trastornosrelacionados.
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