发明名称 PROCESO PARA PREPARAR UNA BASE DE (+)-NORCISAPRIDE ((+)-4-AMINO-5-CLORO-N- (3-METOXI-4-PIPERIDINIL)-2-METOXIBENZAMIDA), DICHO COMPUESTO, SAL DEL MISMO,COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE, PROCESO PARA PREPARAR DICHA COMPOSICION, SU USO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO Y COMPUESTOS
摘要 Un proceso para preparar una base de (+)-norcisapride ((+)-4-amino-5-cloro- N-(3-metoxi-4-piperidinil)-2-metoxibenzamida de la formula (I) que comprende:a) separar los enantiomeros de cis-etil 4-(4-amino-5-cloro-2-metoxi- benzoilamino)-3-metoxi-1-piperidin carboxilato por medio de la cromatografíalíquida sobre una fase estacionaria quiral, y b) aislar la fraccion que es dextrorotatorio, y c) solvolizar dicha fraccion hasta (+)-norcisapride; dichocompuesto, sal del mismo, composicion farmacéutica que lo contiene, proceso para preparar dicha composicion su uso para la fabricacion de un medicamentopara tratar trastornos gastrointestinales mientras que, al mismo tiempo se evitan los efectos sobre el sistema nervioso central y compuestosintermediarios para su exclusivo uso en dicho proceso. A la vista de su actividad 5-HT3-antagonista, el (+)-norcisopride es util para el tratamiento delos trastornos asociados en la sobre-estimulacion de la actividad del receptor 5-HT3, por ejemplo, los vomitos, por ejemplo los vomitos inducidos por unadroga etotoxica y radiacion, síndrome de intestino irritable, especialmente síndrome de intestino irritable con diarrea predominante, y trastornosrelacionados.
申请公布号 AR013200(A1) 申请公布日期 2000.12.13
申请号 AR1998P103375 申请日期 1998.07.10
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D211/58;A61K31/445;C07B57/00 主分类号 (IPC1-7):C07D211/58
代理机构 代理人
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