苯并吡喃醇类化合物、其制法及其药物组合物与用途

摘要

本发明公开了化合物（Ⅰ）或其医药上接受的盐、其制备方法、含有它们的药物组合物、以及其在制备药物方面的用途，其中Ｙ、Ｘ、Ｒ₂至R₉如说明书中所定义。

主权项

1.式(I)化合物或其医药上可接受的盐在(I)中：Y为C-R₁，R₁和R₂中一个为H，另一个为从下述一类基团中选出的：H、C_3-8环烷基、其中任意连接有氧或被羟基、C_1-6烷氧基或取代氨基羰基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基羰基氧基、C_1-6烷氧基、硝基、氰基、卤素、三氟甲基、CF₃S或基团CF₃-A-，其中A为-CF₂-、-CO-、-CH₂-、CH(OH)、SO₂、SO、CH₂-O、或CONH；或基团CF₂H-A’-，其中A’为氧、硫、SO、SO₂、CF₂或CFH；三氟甲氧基、C_1-6烷基亚磺酰基、全氟C_2-6烷基磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基亚磺酰基、C_1-6烷氧基磺酰基、任选取代的苯基或萘基、任选取代的5-或6-元单环或9-或10-元双环杂芳基，所述杂芳基含有1、2或3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子、芳基羰基、杂芳羰基、膦酰基、芳羰氧基、杂芳羰氧基、芳亚磺酰基、杂芳亚磺酰基、芳磺酰基、其中的任何芳族部分被任意取代的杂芳磺酰基、C_1-6烷羰氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、C_1-6烷基硫代羰基、C_1-6烷氧基硫代羰基、C_1-6烷基硫代羰氧基、1-巯基C_2-7烷基、甲酰基、或氨基亚磺酰基、氨基磺酰基或氨基羰基，任何氨基部分被一个或两个C_1-6烷基任意取代、或C_1-6烷基亚磺酰基氨基、C_1-6烷基磺酰基氨基、C_1-6烷氧基亚磺酰基氨基或C_1-6烷氧基磺酰基氨基、或末端被C_1-6烷基羰基、硝基或氰基取代的乙烯基、或-C(C_1-6烷基)NOH或-C(C_1-6烷基)NNH₂，或在R₁和R₂中：一个为硝基、氰基或C_1-3烷基羰基、另一个为被一或两个C_1-6烷基或被C_2-7烷酰基任意取代的甲氧基或氨基；R₃和R₄中一个为氢或C_1-4烷基，另一个为C_1-4烷基、CF₃或CH₂X^a，此X^a是氟、氯、溴、碘、C_1-4烷氧基、羟基、C_1-4烷羰基氧基、-S-C_1-4烷基、硝基、为一或两个C_1-4烷基任意取代的氨基；氰基或C_1-4烷氧基羰基；R₅是羟基和R₆是氢或C_1-2烷基和R₉是氢；R₇是5-或6-元单环或9-或10-元双环杂芳基或苯基，所述基团任意地独立地被从氯、氟、溴、碘、硝基、任意地被1个或2个C_1-4烷基取代的氨基、氰基、叠氮、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲氧基和三氟甲基中选出的基团或原子取代一次或两次；R₈是氢；R₈-N-CO-R₇对R₅基团是顺式的；和X是氧；其条件是此化合物不是外消旋顺-4-苯甲酰氨基-6-氰基-3，4-二氢-2，2-二甲基-2H-苯并[b]吡喃-3-醇。