| 摘要 |
Derivados de tiadiazolil piridacina inhibidores de angiogénesis que comprenden la formula (I), las formas de N-oxido, las sales de adicion deácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de las mismas, donde: R1 eshidrogeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,alquiltio C1-6, amino, mono o di (alquilo C1-6) amino, Ar1, Ar1-NH-, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo o benciloximetilo; R2 y R3 son hidrogeno otomados conjuntamente pueden formar un radical divalente de formula -CH=CH-CH= CH-; R4, R5 y R6 están cada uno independientemente seleccionados de hidrogeno,halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, trifluormetilo, nitro, amino, ciano, azido, alquiloxi C1-6, alquilo c1-6, alquiltio C1-6,alquiloxicarbo nilo C1-6, o Het1;o cuando R4 y R5 son adyacentes entre sí pueden tomarse conjuntamente para formar un radical que tiene la formula -CH=CH-CH=CH-; A es un radical divalenteque tiene la formula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4), (a-5),(a-6), donde X es un enlace directo, -O-, -S-, C=O, -NR8- o Het2; R7 es hidrogeno, alquilo C1-6, oAr2 metilo; R8 es hidrogeno, alquilo C1-6, o Ar2 metilo; Alk1 es alcanodiilo C1-6; Alk2 es alcanodiilo C1-4; Ar1 es fenilo, fenilo sustituido con1, 2 o 3sustituye ntes cada uno de ellos independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, trihalometilo, amino o nitro; Ar2 es fenilo,fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno de ellos independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,trihalometilo, amino o nitro; Het 1 es un heterocíclico monocíclico que está seleccionado de oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo,tiadiazolilo o oxazolinilo; y cada heterociclomonocíclico puede estar opcionalmente sustituido en un átomo de carbono con alquilo C1-4; Het2
|
