| 发明名称 | 制备抗癌化合物的方法和中间体 | ||
| 摘要 | 本发明是关于制备式1化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法和中间体,以及结构上有关的化合物,式中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>和R<SUP>15</SUP>同说明书中定义。上述化合物用于治疗哺乳动物过度增生的疾病,例如癌症。 | ||
| 申请公布号 | CN1276370A | 申请公布日期 | 2000.12.13 |
| 申请号 | CN00104595.4 | 申请日期 | 2000.03.31 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司 | 发明人 | 理查德·S·莱纳;蒂莫西·诺里斯;迪诺斯·P·桑塔法诺斯 |
| 分类号 | C07D239/94 | 主分类号 | C07D239/94 |
| 代理机构 | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人 | 黄益芬 |
| 主权项 | 1.制备式1化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法，<img file="A0010459500021.GIF" wi="631" he="434" />式中：R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自选自C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基，其中烷基和烷氧基被最多2个各自选自羟基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基任选取代；R<sup>15</sup>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)，其中q是0-4的整数；该方法包括将式2化合物<img file="A0010459500022.GIF" wi="633" he="422" />式中R<sup>15</sup>、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>同上述定义，和G是选自-C(OH)R<sup>3</sup>R<sup>4</sup>和-SiR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>的保护基；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；在(a)G是-C(OH)R<sup>3</sup>R<sup>4</sup>时在含有羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基的溶剂中用碱金属或碱土金属氢氧化物处理；或在(b)G是-SiR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>时在非质子传递溶剂中用氟化四(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)铵处理。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||