发明名称 Derivados de piridina inibidores de pde iv
摘要 Patente de Invenção: <B>"DERIVADOS DE PIRIDINA INIBIDORES DE PDE IV"<D>. A presente invenção refere-se aos derivados piridina tendo formula (I), as formas N-óxido, os sais de adição farmaceuticamente aceitáveis e as formas estereoquimicamente isoméricas dos mesmos, em que L é hidrogênio; C~ 1-6~ alquila; C~ 1-6~ alquila carbonila; C~ 1-6~ alquiloxicarbonila; C~ 1-6~ alquila substituída; C~ 3-6~ alquenila; substituído C~ 3-6~ alquenila; piperidila; piperidila substituída; C~ 1-6~ alquilsulfonila ou arilsulfonila; -A-B- é -CR^ 4^=CR^ 5^- ou -CHR^ 4^-CHR^ 5^-; D é O ou NR^ 6^; R^ 1^ é um hidrogênio ou C^ 1-4~ alquila; R^ 2^ é hidrogênio; halo; C~ 1-6~ alquila; trifluorometila; C~ 3-6~ cicloalquila; carboxila; C~ 1-4~ alquila oxicarbonila; C~ 3-6~ cicloalquilaminocarbonila; arila; HET¹; ou C~ 1-6~ alquila substituída ; ou R² é O-R^ 9^ ou NH-R^ 10^; R^ 3^ é hidrogênio, halo, hidróxi, C~ 1-6~ alquila ou C~ 1-6~ alquilóxi; ou R² e R¹, ou R² e R³ tomados juntos podem formar um radical bivalente; Q é piridina di-substituída; R^ 7^ e R^ 8^ são cada de modo independente hidrogênio; C~ 1-6~ alquila; difluorometila; trifluorometila; C~ 3-6~ ciclo alquila; um heterociclo saturado de 5, 6 ou 7 membros contendo um ou dois heteroátomos selecionados entre oxigênio, enxofre ou nitrogênio; indanila; 6,7-diidro-5H-ciclopentapiridila; biciclo[2.2.1]-2-heptenila; biciclo[2.2.1] heptanila; C~ 1-6~ alquilsulfonila; arilsulfonila; ou C~ 1-10~ alquila substituída; tendo atividade de inibição de PDE IV e citocina. A invenção também se refere a processos para preparação dos compostos de fórmula (I), composições farmacêuticas dos mesmos e sua aplicação como um medicamento.
申请公布号 BR9909326(A) 申请公布日期 2000.12.12
申请号 BR19990009326 申请日期 1999.03.24
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V 发明人 EDDY JEAN EDGARD FREYNE;GASTON STANISLAS MARCELLA DIELS;MARIA ENCARNACION MATESANZ-BALLESTEROS;ADOLFP DIAZ-MARTINEZ
分类号 A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/4439;A61P11/06;A61P17/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00;C07D401/06;C07D405/14;C07D407/14;(IPC1-7):C07D401/06 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人
主权项
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