| 主权项 |
1.一种下式化合物 其中 Ar为 当中R6为C1-4烷基; R5为氢或C1-4烷基;及 R7为氢或C1-4烷基;及 R为氢或C1-4烷基; Y为氢且X为-C(O)OR8其中R8为氢或C1-6烷基;或X与Y共同 形成下式之rjtg唑啶二酮环 且A-B-C-D为-(CH2)3-4,-S-(CH=CH)-,-(CH=CH)-S-,或-(CH=CH-CH=CH) -; 或其医药可接受盐或酯。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其为Z,E-或E,E-3-甲基-5-[2-(5,6,7,8-四氢-5,5, 8,8- 四甲基-2-基)-1-环己烯-1-基]-2,4-戊二烯酸乙基酯 。3.如申请专利范围第1项之化合物,其为E,E-3-甲基 -5-[2-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基 -2-基)-1-环己烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。4.如申请专 利范围第1项之化合物,其为Z,E-或E,E-3-甲基-5-[2-(5,6 ,7,8-四氢-5,5,8,8- 四甲基-2-基)-1-环戊烯-1-基]-2,4-戊二烯酸乙基酯 。5.如申请专利范围第1项之化合物,其为E,E-3-甲基 -5-[2-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基 -2-基)-1-环戊烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。6.如申请专 利范围第1项之化合物,其为Z,E-或E,E-3-甲基-5-[2-(3,5 ,5,8,8-五甲基 -5,6,7,8-四氢-2-基)-1-环己烯-1-基]-2,4-戊二烯酸乙 基酯。7.如申请专利范围第1项之化合物,其为E,E-3- 甲基-5-[2-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四 氢-2-基)-1-环己烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。8.如申请 专利范围第1项之化合物,其为Z,E-或E,E-3-甲基-5-[2-( 3,5,5,8,8-五甲基 -5,6,7,8-四氢-2--基)-1-环戊烯-1-基]-2,4-戊二烯酸 乙基酯。9.如申请专利范围第1项之化合物,其为E,E -3-甲基-5-[2-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四 氢-2-基)-1-环戊烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。10.如申请 专利范围第1项之化合物,其为3-甲基-5-[2-(5,6,7,8-四 氢-3,5,5,8,8-五甲基 -2-基)苯基]-2,4-戊二烯酸。11.如申请专利范围第 1项之化合物,其为(Z,E)-5-[3-[2-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8- 五甲基 -2-基)-1-环己烯-1-基]-2-亚丙烯基]-2,4-rjtg唑啶二 酮。12.如申请专利范围第1项之化合物,其为3-甲基 -5-[2-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2- 基)苯基]-2,4-戊二烯酸。13.如申请专利范围第1 项之化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(1,1,3,3-四甲基-1,3- 二氢-5- 异苯并喃基)-1-环戊-1-基]-2,4-戊二烯酸。14.如申 请专利范围第1项之化合物,其可用于治疗及预防 哺乳类冠状动脉疾病。15.如申请专利范围第1项之 化合物,其可用于提高哺乳类血浆HDL量。16.如申请 专利范围第1项之化合物,其可用于治疗或预防哺 乳类动脉粥瘤硬化。17.如申请专利范围第14项之 化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8- 四氢-2-基)-1-环戊烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。18.如申 请专利范围第14项之化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(5,6 ,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲 基-2-基)-1-环己烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。19.如申请 专利范围第15项之化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(3,5,5, 8,8-五甲基-5,6,7,8- 四氢-2-基)-1-环戊烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。20.如申 请专利范围第15项之化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(5,6 ,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲 基-2-基)-1-环己烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。21.如申请 专利范围第16项之化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(3,5,5, 8,8-五甲基-5,6,7,8- 四氢-2-基)-1-环戊烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。22.如申 请专利范围第16项之化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(5,6 ,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲 基-2-基)-1-环己烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。23.如申请 专利范围第1项之化合物,其可用于藉由于哺乳动 物内诱生肿瘤细胞分化来治疗前 髓细胞性血癌细胞。24.如申请专利范围第23项之 化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲 基-2-基)-1-环己烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。25.如申请 专利范围第23项之化合物,其为E,E-3-甲基-5-[2-(5,6,7, 8-四氢-5,5,8,8-四甲 基-2-基)-1-环戊烯-1-基]-2,4-戊二烯酸。26.一种制 备如申请专利范围第1项化合物之方法,其系包括 将式ArBr或ArI与烷基锂于惰性 溶剂在-78℃至+30℃下反应,接着加入ZnCl2;以获得下 式化合物: ArZnCl 将ArZnCl与式II化合物: 式II 于钯(O)触媒存在下于惰性溶剂在10℃至60℃一反应 ;以获得式III化合物: 式III 使用氢化物还原剂于惰性溶剂于0℃至60℃还原式 III化合物;以获得式IV化合物: 式IV 式IV化合物与三取代膦氢溴酸盐获得式V化合物: 式V 式V化合物与硷于惰性溶剂于0℃反应,接着加入下 式醛: 其中R如申请专利范围第1项所定义;及 X为CO2R8而R8如申请专利范围第1项所定义;获得如申 请专利范围第1项之式I化合物。27.一种制备如申 请专利范围第1项化合物之方法,其中X为-CO2R8而R8 如申请专利范围第1项 所定义,其系包括式IV化合物: 式IV 其中Ar及Y如前定义; 与氧化剂于惰性溶剂在0℃至40℃反应获得式VIII化 合物: 式VIII 式VIII化合物与下式炔化物: 于硷存在下在惰性溶剂反应;以获得式I化合物。28 .一种可用于提高高密度脂蛋自(HDL) 量而因此可治 疗或预防动脉粥瘤硬化之医药组成物 ,该组成物包括如申请专利范围第1项之化合物及 适当的载剂。29.一种藉由于哺乳动物内诱生肿瘤 细胞分化来治疗前髓细胞性血癌细胞之医药组成 物,其 包含如申请专利范围第1项之化合物及适当载剂。 |
