发明名称 衍生物
摘要 如下式[I]衍生物,其医药容许盐,或这些之医药容许媒合物□ [I](式中A为H,羟基,其烷基部份可有C6-10芳氧基取代之C1-12键状或环状饱和或不饱和烃基及氧基而成之烷氧基,或C7-11芳烷氧基,B为O,S,CH2,O-CH2,S-CH2,CO或CHOR1,C为CO,CR2R3CO,CH2CH2CO,或CH=CHCO,D为H,NO2,NH2,CO2R4,或如下式[II]之CC[Ⅱ](式中G为H,OH,SO2NH2,CO2R6,CN,或四唑-5-基,)E为H,OH,SO2NH2,CO2R5,CN,或四唑-5-基,F为H,C1-4低烷基,硝基,或卤素,R1,R2,R3,R4,R5,R6各自为H,C1-4低烷基)。具有如抑制IgE抗体产生等作用而可当作过敏性疾病之防治剂。
申请公布号 TW414788 申请公布日期 2000.12.11
申请号 TW084105445 申请日期 1995.05.30
申请人 帝人股份有限公司 发明人 竹之内一弥;高桥克史;长谷川雅夫;竹内隆博;小森谷惠司
分类号 C07C235/00;C07C237/00;C07C323/50;C07C323/00;C07D257/04;A61K31/165;A61K31/40;A61K31/00 主分类号 C07C235/00
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.如下式[1]衍生物,其医药容许盐,或这些之医药 容许乙醇媒合物 (式中A为H,羟基,其烷基部份可有C6-10芳氧基取代之 C1-12链状或环状饱和或不饱和烃基 及氧基而成之烷氧基,或C7-11芳烷氧基, B为O,S,CH2,O-CH2,S-CH2,CO或CHOR1, C为CO,CR2R3CO,CH2CH2CO,或CH=CHCO, D为H,NO2,NH2,CO2R4,或如下式[II]之 (式中G为CO2R6), E为H,OH,SO2NH2,CO2R5,CN,或四唑-5-基, F为H,C1-4低烷基,硝基,或卤素, R1为C1-C4之低烷基、R2及R3各自为氢原子或C1-C4之低 烷基、R4为氢原子、R5及R6各自为 H或C1-4之低烷基)。2.如申请专利范围第1项之衍 生物,其医药容许盐或这些之医药容许之乙醇媒合 物,其中E 为CO2R5(R5为H或C1-4低烷基)。3.如申请专利范围第1 项之衍生物,其医药容许盐或这些之医药容许之 乙醇媒合物,其中D 为H,NO2,NH2或呈式[II](G为CO2R6而R6为H或C1-4低烷基)。 4.如申请专利范围第1项之衍生物,其医药容许盐 或这些之医药容许之乙醇媒合物,其中D 为H,NO2,E为CO2R5(R5为H或C1-4低烷基)。5.如申请专利 范围第1项之衍生物,其医药容许盐或这些之医 药容许之乙醇媒合物,其中F 为H,甲基,乙基,硝基,氟或氯。6.如申请专利范围第 1项之衍生物,其医药容许盐或这些之医药容许 之乙醇媒合物、其中 R1为甲基、R2及R3各自为氢原子或甲基、R4为氢原 子、R5及R6各自为H或甲基。7.如申请专利范围第1-6 项中任一项之衍生物,其医药容许盐或这些之医 药容许之乙醇媒 合物,其中B为O,S,CH2,O-CH2,S-CH2或CHOR1(R1为C1-4低烷基) ,C为CO,CR2R3CO或C= CH=CHCO(R2,R3各自为H或C1-4低烷基)。8.如申请专利范 围第7项之衍生物,其医药容许盐或这些之医药 容许之乙醇媒合物,其中A 为H,OH,可有苯氧基取代之C1-12链状或环状之饱和烃 基或由C3-10链状不饱和烃基与氧基 而成之烷氧基;或氧基,苯丙氧基或甲氧基。9. 如申请专利范围第7项之衍生物,其医药容许盐 或这些之医药容许之乙醇媒合物,其中 对环之B之取代为环之2位。10.如申请专利范 围第7项之衍生物,其医药容许盐或这些之医药 容许之乙醇媒合物,其中 对B,C及D取代之苯环之B及C之相对位置为对位。11. 如申请专利范围第1-6项中任一项之衍生物,其医 药容许盐或这些之医药容许之乙醇 媒合物,其中B为O,S,CH2或CHOR1(R1为C1-4低烷基)(C为CO 或CR2R3CO(R2,R3各自为H或 C1-4低烷基)。12.如申请专利范围第1-6项中任一项 之衍生物,其医药容许盐或这些之医药容许之乙 醇 媒合物,其中B为O,C为CO,CR2R3CO(R2,R3各自为H或C1-4低 烷基)。13.如申请专利范围第1-6项中任一项之衍 生物,其医药容许盐或这些之医药容许之乙醇 媒合物,其中B为O,S,CH2,O-CH2或S-CH2,C为CO或CH=CHCO。14. 如申请专利范围第1-6项中任一项之衍生物,其医 药容许盐或这些之医药容许之乙醇 媒合物,其中B为O,S,CH2,O-CH2或S-CH2,C为CO。15.如申请 专利范围第1-6项中任一项之衍生物,其医药容许 盐或这些之医药容许之乙醇 媒合物,其中B为O,C为CH=CHCO。16.如申请专利范围第1 -6项中任一项之衍生物,其医药容许盐或这些之 医药容许之乙醇 媒合物,其中A为H,OH,可有苯氧基取代之C1-12链状或 环状之饱和烃基或由C3-10链状不饱 和烃基与氧基而成之烷氧基;或氧基,苯丙氧基 或甲氧基。17.如申请专利范围第1-6项中任一项 之衍生物,其医药容许盐或这些之医药容许之乙 醇 媒合物,其中对本环之B之取代为环之2位。18.如 申请专利范围第1-6项中任一项之衍生物,其医药 容许盐或这些之医药容许之乙醇 媒合物,其中对B,C及D取代之苯环之B及C之相对位置 为对位。19.一种用于以免疫球蛋白E抗体产生抑制 作用为特征之过敏性疾病防治剂医药组成物,内含 如申请专利范围第1项之衍生物,其医药容许盐 或这些之医药容许之乙醇媒合物,其中制 药容许载体。20.如申请专利范围第19项之医药组 成物,其中过敏性疾病为支气管气喘,过敏性鼻炎, 过 敏性结膜炎,特异性皮肤炎,过敏休克,壁蝨过敏症, 花粉症,食物过敏。
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