| 发明名称 | 制备乙烯基嘧啶衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 一种制备式Ⅰ的乙烯基嘧啶的方法,其中,R<SUP>1</SUP>是氢或羧酸酯基,R<SUP>2</SUP>是氢或式(a)的基团，其中R<SUB>a</SUB>是氢、保护基团或在生理条件下容易水解的基团:在Pd络合物和碱存在下使通式Ⅱ的化合物，其中R<SUP>21</SUP>是氢或羟基基团是可选择被保护的基团(a),R<SUP>3</SUP>是溴、氯或碘,R<SUP>1</SUP>如上,与乙烯基硼烷化合物反应,或进一步在路易斯酸催化剂存在下使R<SUP>2</SUP>是氢的式Ⅰ产物与R<SUP>b</SUP>是羟基保护基团,Z是离去基团的式Ⅳ化合物反应。 | ||
| 申请公布号 | CN1275566A | 申请公布日期 | 2000.12.06 |
| 申请号 | CN00107708.2 | 申请日期 | 2000.05.23 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 | 发明人 | 库尔特·蓬特纳;米凯兰杰洛·斯卡洛内 |
| 分类号 | C07D239/47 | 主分类号 | C07D239/47 |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 李悦 |
| 主权项 | 1.一种制备式I的化合物的方法，<img file="A0010770800021.GIF" wi="558" he="376" />其中，R<sup>1</sup>是氢或羧酸酯基，R<sup>2</sup>是氢或式(a)的基团<img file="A0010770800022.GIF" wi="446" he="197" />其中R<sup>a</sup>是氢、保护基团或在生理条件下容易水解的基团， 其特征在于包括在Pd络合物和碱存在下使通式II的化合物<img file="A0010770800023.GIF" wi="555" he="427" />其中R<sup>21</sup>是氢或羟基基团是可选择被保护的基团(a)，R<sup>3</sup>是溴、氯 或碘，R<sup>1</sup>如上， 与式IIIa或IIIb的乙烯基硼烷化合物反应， (CH<sub>2</sub>＝CH)<sub>n</sub>B(R<sup>6</sup>)<sub>3-n</sub>L<sub>m</sub>(IIIa) [(CH<sub>2</sub>＝CH)<sub>p</sub>B(R<sup>6</sup>)<sub>4-p</sub>]X<sup>+</sup>(IIIb) 其中， n是1，2或3； m是0或1； R<sup>6</sup>是氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、羟基或芳基， 其中，如果有多于一个基团R<sup>6</sup>，这些基团可以彼此不同，或者两个R<sup>6</sup>与-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-Y-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-A-一起，形成碳环或杂环，其中A和Y是CH<sub>2</sub>或 NH或O和<sub>q</sub>和<sub>r</sub>是从0到4的整数，或者两组R6也可以形成邻苯二酚 部分<img file="A0010770800031.GIF" wi="272" he="88" />在该邻苯二酚部分中 R是氢或低级烷基； L是胺、希夫氏碱或醚； P是1、2、3或4； X<sup>+</sup>是阳离子； 假如需要，去除R<sup>2</sup>是基团(a)的式I的化合物的所有的保护基团。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||