一种预防或治疗雌激素依赖性疾病及失调的方法

摘要

总体上,本发明涉及的是雌激素依赖性疾病及失调的治疗,具体地,涉及的是一种用抗雌激素治疗雌激素依赖性癌症,特别是乳腺癌的方法。

主权项

1.一种预防或治疗在哺乳动物中雌激素激活癌症的方法，包括给所 述哺乳动物施用一种一定量的如下结构式I的化合物：其中R¹是-(CH₂)_nCR⁵＝CR⁶R⁷，-(CH₂)_mC(X)NR⁸R⁹；或R²及R³分别可以是H，-CH₃，-OH，-OCH₃，-OCH₂CH₃或-CH(CH₃)₂； R⁴是-CN，-NO₂，-CH₃，-CH₂CH₃，-CH₂CH₂-Y或 -Y； R⁵及R⁶分别可以是H，-C_1-4烷基，-C_2-4链烯基，-C_2-4链 炔基，-X-C_1-3烷基，-X-C_2-4链烯基，-X-C_2-4链炔基或 -Y； R⁷是-CN，-C_1-4烷基-OH，-C(O)NR¹⁰R¹¹，-C(O)NR¹²R¹³， -C_1-4烷基-NR¹⁰R¹¹，-C(O)R¹²，-C(O)OR¹²，-C(O)NR¹²OR¹³， -C(O)NHC(O)R¹²、-C(O)NHCH₂R¹²、-C(NH₂)(NOR¹²)、 -S(O)R¹²、-S(O)(O)(OR¹²)、-S(O)(O)(NHCO₂R¹²)、PO₃R¹²、 -P(O)(NR¹²R¹³)(NR¹²R¹³)、-P(O)(NR¹²R¹³)(OR¹⁴)、 -CONR¹²(CH₂)_qOCH₃、-CONR¹²(CH₂)_qNR⁹R⁹噁二唑，被甲基替换； R⁸及R⁹分别可以是H、-C_1-7烷基、-C_3-7环烷基、-O-C_1-7烷基、-C_1-7烷基-Y或苯基； R¹⁰及R¹¹分别可以是甲基或乙基或两者通过其氮原子相结合形成吗 啉代基团； R¹²，R¹³及R¹⁴分别可以是H、-C_1-12烷基、-C_2-12链烯基、 -C_2-12链炔基、-O-C_1-12烷基、-O-C_2-12链烯基、-C_3-7环 烯基、-C_3-7环烯基线性及环杂烷基、芳基、杂芳基或-Y； X是氧或硫； Y是卤素； n是整数0、1或2的其中之一； m是整数1或2； p是整数1至4的其中之一；以及 q是整数1-12的其中之一， 或者其在药理学上可被接受的盐，它们应足以实现上述的预防或治疗， 其中上述的癌症对除上述的结构式I化合物以外的一种雌激素受体调控 剂具抗性。