| 主权项 |
1.一种化学式I化合物,如下所述: 其中R1是4-甲基 基或2-二甲基胺基乙氧基; R2是氢; R3是(CH2)mB(其中m是零、一、二或三),而B是氢、或 未取代或经取代之苯基,其中该苯基 可以选择性地用一或多个取代基(最好是零到三个 取代基)取代,该取代基分别选自(C1-C4) 烷基、卤素、或三氟甲基; Z是CH2;或Z可以是上述B定义里的未取代或经取代苯 基,其中二个相邻的Z环原子也是环A的 原子; X是氢、卤素或(C1-C4)烷基; n是二或三;和 虚线系指可选择的双键; 但条件为当Z为B时n必须是一; 及其制药上可接受的盐。2.如申请专利范第1项之 化合物,其中R1是4-甲基 基。3.如申请专利范第1 项之化合物,其中Z是CH2。4.如申请专利范第1项之 化合物,其中R3是被取代之苯基。5.如申请专利范 第2项之化合物,其中Z是CH2。6.如申请专利范第5项 之化合物,其中R3是被取代之苯基。7.如申请专利 范第1项之化合物,其中该化合物选自: 3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1,3-二氢- -2-酮; 6-氯-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1,3-二氢- -2-酮; 5-氯-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1,3-二氢- -2-酮; 1-甲基-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1,3-二氢- -2-酮 ; 3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1-苯基-1,3-二氢- -2- 酮; 1-(3,4-二氯苯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 咯啶-2-酮; 1-(3,4-二氯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1,3- 二氢- -2-酮; 1-(4-氯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 咯啶-2- 酮; 1-(4-氯基)-3-[5-氟-2-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 咯 啶-2-酮; 1-(3,4-二氟苯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 咯啶-2-酮; 1-(2,4-二氯基)-3-[-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 咯啶 -2-酮; 1-(3,4-二氯苯基)-3-[5-氟-2-(4-甲基 -1-基)-亚 基]- 咯啶-2-酮; 1-(4-氯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-啶-2 -酮; 1-(3,4-二氯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-啶 -2-酮; 1-(4-氯苯基)-3-[5-氟-2-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 啶-2-酮; 1-(3,4-二氯苯基)-3-[5-氟-2-(4-甲基 -1-基)-亚 基]-啶-2-酮; 3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1-苯基- 咯啶-2-酮; 3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1-(4-三氟甲基苯基)- 基]- 咯啶-2-酮; 1-(3,4-二氟苯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-基)-基]- 咯啶-2-酮; 3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 咯啶-2-酮; 3-[5-氟-2-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 咯啶-2-酮; 3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]」啶-2-酮; 1-(3,4-二氯苯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-基]-啶-2- 酮; 1-(4-甲氧基苯基)-3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-3,4- 二氢-lH--2-酮; 1-(3,4-二氯苯基)-3-[5-氟-2-(4-甲基 -1-基)-基]- 啶-2-酮; 3-[2-(4-甲基 -1-基)-基]-1-苯基- 咯啶-2-酮; 3-[2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1-(对甲苯基)- 咯啶-2- 酮; 3-[4-氟-2-(4-甲基 -1-基)-亚基]-1-苯基- 咯啶-2- 酮; 1-(3,4-二氯苯基)-3-[2-氟-6-(4-甲基 -1-基)-亚基]- 咯啶-2-酮; 1-(3,4-二氟苯基)-3-[5-氟-2-(4-甲基 -1-基)-亚基]- -2-酮; 1-[2-(4-氯苯基)乙基]-3-[5-氟-2-(4-甲基 -1-基)-亚 基]-啶-2-酮; 1-(3,4-二氯苯基)-3-[2-(2-二甲基胺基乙氧基)-亚基 ]- 咯啶-2-酮;和 3-[2-(4-甲基 -1-基)-基-1-(4-三氟甲基苯基)- 咯 啶-2-酮;及此等化合物之制药上 可接受的盐。8.一种治疗或预防下列症状的药学 组成物:高血压、忧郁症、一般焦虑症、恐惧症、 后创伤 性压力症候群、逃避病态人格、性功能障碍、吃 的失调、肥胖、化学物药瘾、群束 (cluster)头痛、偏头痛、痛苦、阿兹海默症、妄想 强迫性错乱、恐惧症、记忆错乱、帕金 森氏疾病、内分泌失调、血管痉挛、小脑性共济 失调、包括运动性和分泌变化的胃肠道疾病 、及与哺乳动物体内血管疾病有关的慢性发作性 偏头痛及头痛,其包括处理或预防这类失调 或症状之有效量的申请专利范围第1项化合物或其 制药上可接受的盐,及包括制药上可接受 的载体。9.一种用来治疗或预防可以藉由增强哺 乳动物里血清素的神经传导来处理或预防之失调 或症 状的药学组成物,其包括处理或预防这类失调或症 状之有效量的申请专利范围第1项化合物 或其制药上可接受的盐,及包括制药上可接受的载 体。10.一种治疗或预防下列症状的药学组成物:高 血压、忧郁症、一般焦虑症、恐惧症、后创 伤性压力症候群、逃避病态人格、性功能障碍、 吃的失调、肥胖、化学物药瘾、群束头痛、 偏头痛、痛苦、阿兹海默症、妄想强迫性错乱、 恐惧症、记忆错乱、帕金森氏疾病、内分泌 失调、血管痉挛、小脑性共济失调、包括运动性 和分泌变化的胃肠道疾病、及与哺乳动物体 内血管疾病有关的慢性发作性偏头痛及头痛,其包 括使血清素受体拮抗或兴奋有效量的申请 专利范围第1项化合物或其制药上可接受的盐,及 包括制药上可接受的载体。11.一种用来治疗或预 防可以藉由增强哺乳动物里血清素的神经传导来 处理或预防之失调或 症状的药学组成物,其包括使血清素受体拮抗或兴 奋有效量的申请专利范围第1项化合物或 其制药上可接受的盐,及包括制药上可接受的载体 。 |
