经卤素取代的四环四氢呋喃衍生物

摘要

本发明是关于具式(Ⅰ)的化合物其N－氧化物、其药学可接受的加成盐类及其各种立体异构物,其中的n为0、1、2、3、4、5或6;X为CH₂或O;R¹与R²分别独立地为氢、C_1－6烷基、C_1－6烷基羰基、卤代甲基羰基或经羟基取代的C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、羧基、C_1－6烷基羰氧基、C_1－6烷氧基羰基或芳基;或R¹与R²一起与连接它们的氮原子共同形成吗啉环或选择地经取代的杂环;R³与R⁴均为氢;或R³为卤素且R⁴为氢;或R³为氢且R⁴为卤素;芳基为苯基或经1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基:卤素、羟基、C_1－6烷基与卤代甲基。式(Ⅰ)的化合物可做为治疗试剂。

主权项

1.一种具式(I)的化合物其N-氧化物、其药学可接受的加成盐类及其各种立体异构物，其 中： n为0，1，2，3，4，5或6； X为CH₂或O； R¹与R²分别独立地为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、卤代甲基羰基 或经羟基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羧基、C_1-6烷基羰氧基、 C_1-6烷氧基羰基或芳基；或R¹与R²一起与连接它们的氮原子共同 形成吗啉环或具如下化学式的基：其中： R⁹、R¹⁰、R¹¹与R¹²分别独立地为氢、卤素、卤代甲基或C_1-6烷基； m为0，1，2或3； R¹³、R¹⁴、R¹⁵与R¹⁶分别独立地为氢、C_1-6烷基、芳基或芳基羰 基；或 R¹⁵与R¹⁶一起可形成双价的C_4-5烷二基； R¹⁷为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、卤代甲基羰基、C_1-6烷氧基羰 基、芳基、二(芳基)甲基或经羟基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧 基、羧基、C_1-6烷基羰氧基、C_1-6烷氧基羰基或芳基； R³与R⁴均为卤素；或 R³为卤素且R⁴为氢；或 R³为氢且R⁴为卤素；及 芳基为苯基或经1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、 羟基、C_1-6烷基与卤代甲基。