摘要 |
Un método para la preparación de citalopram, que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IV Fórmula IV en la que R1 es H o alquil C1-6-carbonilo, con un reactivo de Grignard de 4-halógeno-fluorofenilo; b) hacer reaccionar el compuesto resultante de Fórmula V Fórmula V en la que R1 se define como antes, con un reactivo de Grignard de 3-halógeno-N,N-dimetilpropilamina: c) efectuar el cierre de anillo del compuesto resultante de Fórmula VI Fórmula VI en la que R1 se define como antes, y d) convertir el compuesto resultante de Formula VII Fórmula VII en la que R1 se define como antes en el correspondiente 5- ciano-derivado, es decir, citalopram a) cuando R1 es alquil C1-6-carbonilo, por hidrólisis de grupo alquil C1-6-carbonilamino, R1-NH-, al correspondiente grupo amino en el que R1 es H, seguida de diazotación y reacción con CN-, y b) cuando R1 es H por diazotación seguida de reacción con CN-, seguido por aislamiento de citalopramcomo base o sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
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