| 主权项 |
1.一种预防或治疗乾眼症或由其引起之疾病之医药组成物,其包括作为活性成分之有效量之下式(I)化合物:或其药理学上可接受之 ;及适于局部给药之医药上可接受之载剂。2.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中式(I)代表的化合物之药理学上可接受之 ,为磺基脱氢松香酸单钠 。3.如申请专利范围第2项之医药组成物,系调配成点眼液。4.如申请专利范围第3项之医药组成物,其中式(I)代表的化合物浓度为0.05至1.0(W/V)%。5.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中所述乾眼症系选自低泌泪症、泪液缺乏症、眼乾燥症、萧格伦徵候群(Sjogren's syndrome)、角膜结膜炎乾燥症、史蒂芬-詹森徵候群(Sterens-Johnson syndrome)、眼睛拟天疮、脸缘炎、眼脸闭合衰竭及知觉神经麻痹之群中。6.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中所述乾眼症系选自与过敏性结膜炎相关之乾眼症、病毒感染后结膜炎性乾眼症、白内障手术后之乾眼症、与操作视讯显示终端机(VDT)相关之乾眼症、及与戴用隐形眼镜相关之乾眼症之群中。7.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中所述由其引起之疾病系选自角膜结合膜上皮伤害、角膜上皮糜烂、角膜溃疡及眼睛感染性疾病之群中。图式简单说明:第一图乃显示以下面实施例6制得之点眼液(后文称作〝0.5%本发明化合物A眼滴液〞)施加于眼睛之前,乃以生理食 液施加于眼睛之前,缺乏维生素A之大鼠(1号)眼睛角膜角质化情况之照片。此眼睛系根据下面试验例实验程序(1),使用狭缝灯拍摄之。第二图乃显示每天接受施加生理食 液8次计20天之缺乏维生素A之大鼠(4号)眼睛角膜角质化情况之照片。此眼睛系根据依下面试验例实验程序(1),使用狭缝灯拍摄之。第三图乃每天接受施加0.5%本发明化合物A眼滴液8次计20天之缺乏维生素A之大鼠(2号)眼睛角膜角质化情况之照片,此眼睛系根据下面试验例实验程序(1),使用狭缝灯拍摄之。第四图乃正常大鼠鼻球结合膜细胞之光学显微照片,此细胞系利用压迹细胞学(impression cytology)收集,以阿西恩篮-巴斯法(AlcianBlue-PAS method)染色,根据下面试验例实验程序(2),使用显微照相机拍摄之。第五图乃缺乏维生素A之大鼠鼻球结合膜细胞之光学显微照片,此细胞系利用压迹细胞学收集,以阿西恩篮-巴斯法染色,根据下面试验例实验程序(2),使用显微照相机拍摄之。第六图乃每天施加生理食 液8次计20天之缺乏维生素A之大鼠眼睛鼻球结合膜细胞之光学显微照片。此细胞系利用压迹细胞学收集,以阿西恩蓝-巴斯法染色,根据下面试验例实验程序(2),显微照相机拍摄之。第七图乃每天施加0.5%本发明化合物A眼滴液8次计20天之缺乏维生素A之大鼠眼睛鼻球结合膜细胞之光学显微照片。此细胞系利用压迹细胞学收集,以阿西恩蓝-巴斯法染色,根据下面试验例实验程序(2),使用显微镜照相机拍摄之。第八图乃正常大鼠鼻下穹窿结合膜细胞之扫描电子显微照片。此细胞系根据下面试验例实验程序(3),使用扫描电子显微镜拍摄之。第九图乃正常大鼠鼻下穹窿结合膜细胞之扫描电子显微照片。此细胞系根据下面试验例实验程序(3),使用扫描电子显微镜拍摄,乃呈现第八图之放大照片。第十图乃每天接受生理食 液8次计20天之缺乏维生素A大鼠鼻下穹窿结合膜细胞之扫描电手显微照片。此细胞系根据下面试验例实验程序(3),使用扫描电子显微镜拍摄之。第十一图乃每天接受生理食 液8次计20天之缺乏维生素A大鼠鼻下穹窿结合膜细胞之扫描电子显微照片。此细胞系根据下面试验例实验程序(3),使用扫描电子显微镜拍摄,乃呈现第十图之放大照片。第十二图乃每天接受0.5%本发明化合物A眼滴液8次计20天之缺乏维生素A大鼠鼻下穹窿结合膜细胞之扫描电子显微照片。此细胞系根据下面试验例实验程序(3),使用扫描电子显微镜拍摄之。第十三图,乃每天接受0.5%本发明化合物A眼滴液8次计20天之缺乏维生素A大鼠鼻下穹窿结合膜细胞之扫描电子显微照片。此细胞系根据下面试验例实验程序(3),使用扫描电子显微镜拍摄,乃呈现第十二图之放大照片。 |
