发明名称 新的CDCH晶型,其之制法以及含该晶型之医药制剂
摘要 本发明涉及1-环丙基-7-([S,S]-2,8-二氮杂双环-[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-羧酸盐酸盐(CDCH)的新的一水合物,其制备方法以及含有该一水合物作为活性化合物的药物制剂。
申请公布号 TW411340 申请公布日期 2000.11.11
申请号 TW085115048 申请日期 1996.12.06
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 葛艾尔;派屈克
分类号 A61K31/435;C07D417/04 主分类号 A61K31/435
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.下式所示的CDCH一水合物, 其13C-NMR谱中在168.1ppm处具有特征峰,并且其X-射线 衍射图中在2=26.7处有一谱带。2.根据申请专利 范围第1项之化合物,其晶型为棱晶。3.一种制备根 据申请专利范围第1项之CDCH一水合物的方法,其特 征在于无水CDCH用至少足 以彻底混合并发生水合作用的水处理,直至吸收了 化学计量的结晶水,并且晶体完全转化, 分离所得到的一水合物晶体,以及除去吸附的水。 4.根据申请专利范围第3项之方法,其特征在于将无 水CDCH在含水介质中的悬浮液进行搅拌 ,直至水合作用和晶体转化作用完成。5.根据申请 专利范围第3项之方法,其特征在于将无水CDCH或针 状CDCH一水合物溶于其中水 含量按化学计量是足够的、但又限于至多10%的介 质中,然后除去溶剂,以制备棱晶状一水 合物。6.根据申请专利范围第3项之方法,其特征在 于将无水CDCH曝露于湿气中,直至晶体定量地 转化。7.一种抗菌医药组合物,其系含有根据申请 专利范围第1或2项之化合物做为活性成份。8.根据 申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于制备控 制细菌之药物。图式简单说明: 第一图为CDCH之红外线光谱; 第二图为CDCH之热分析图; 第三图为CDCH之DSC热分析图; 第四图为CDCH之X--射线衍射图; 第五图为CDCH之13C固态NMR光谱; 第六图为CDCH之喇曼光谱; 第七图为CDCH之FIR光谱;以及 第八图为CDCH之显微照片。
地址 德国