新颖的1－苯基烷酮5－HT<SUB>4</SUB>受体配位体

摘要

本发明关于新颖５－ＨＴ₄受体配位体,其为1-(5-卤-4-氨苯基)(C_2—6)烷-1-酮衍生物，其中５－卤－４－氨苯基的２－位上以（C_１—４)烷氧基或苯基（C_１—４)烷氧基取代，有时于３－位上以（C_１—４)烷氧基取代，或于基２－及３－位上都以亚甲二氧基或亚乙二氧基取代，而此（C_２—６)烷－１－酮最高数的碳以二（C_１—４)烷氨基、吗啉－１－基或吡咯烷－１－基取代，或视需要以哌淀－１－基、哌啶－４－基、氮杂环庚－２－基、氮杂二环（２．２．１）庚－３－基、氮杂二环（２．２．２）辛－３－基或氮杂二环（３．２．２）壬－３－基取代；及其医药上可接受的盐，其各异构物及异构物混合物，以及此等衍生物的用法与制法。

主权项

1.一种式I化合物或其医药上可接受的盐，单一异构物，或其异构物混合物，其中R¹是卤；R²是氢或(C_1-4)烷氧基而R³是(C_1-4)烷氧基或苯基(C_1-4)烷氧基，其中苯基任选地被一至三个取代基取代，此等取代基独立选自卤，羟基，(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，硝基，氨基，氨羰基，(C_1-4)烷氨基，二(C_1-4)烷氨基，(C_1-4)烷酰氨基及3，4-亚甲二氧基，或R²及R³共同是亚甲基二氧基或亚乙基二氧基；而R⁴是式(a)或(b)基团，或其中n是3，4或5；p是0或1；q是1或2；R⁵及R⁶各是(C_1-4)烷基或共同形成-(CH₂)₄-，-(CH₂)₆-，-(CH₂)₂O(CH₂)₂-或-CHR⁸CH₂CR⁹R¹⁰CHR¹¹CH₂-，其中R⁸及R¹¹各是氢或共同是-(CH₂)_t-其中t是1，2或3，R⁹是氢，羟基，(C_1-8)烷基，(C_3-8)烯基或(C_1-4)烷氧基，R¹⁰是氢，(C_1-8)烷基或(C_3-8)烯基或苯基，噻吩基，吡咯基或呋喃基，它们任选地为一至二个取代基所取代，此等取代基独立选自(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，三氟甲基及卤，或-(CH₂)_xR¹²，其中x是0，1，2或3，而R¹²是羟基，(C_1-4)烷氧基，-C(O)NR¹³R¹⁴，-NR¹³C(O)R¹⁴，-NR¹³C(O)OR¹⁴，-SO₂NR¹³R¹⁴，-NR¹³SO₂R¹⁴，-NR¹³SO₂NR¹⁴R¹⁵或-NR¹³C(O)NR¹⁴R¹⁵，其中R¹³，R¹⁴及R¹⁵各独立是氢，(C_1-4)烷基，三氟甲基或芳基；而R⁷是氢，(C_1-8)烷基或(C_3-8)烯基或苯基(C_1-4)烷基，其中苯基任选地为一至三个取代基所取代，此等取代基独立选自(C_1-4)烷氧基，亚甲二氧基，亚乙二氧基或卤，或-(CH₂)_zR¹²，其中z是2或3而R¹²之定义如前述。