羟氢吗啡酮、羟氢可待酮及其衍生物的制备方法

摘要

本发明一般涉及将自吗啡合成得到的去甲吗啡酮及其衍生物转变成相应的14－羟基去甲吗啡酮及其衍生物,包括羟氢可待酮、羟氢吗啡酮、去甲羟氢吗啡酮、及环丙甲羟二氢吗啡酮之方法。去甲羟氢吗啡酮是用于制备重要的麻醉性止痛剂及拮抗剂之关键的中间体。本发明之另一方面涉及一些新的中间体。

主权项

1.一种制备下式14-羟基去甲吗啡酮的方法：该方法包括使化学式如下式(3)去甲吗啡酮与过氧化氢在约15℃至约70℃的温度下，在使反应物溶解的酸及含水溶剂系统的存在下反应一段时间，以生成14-羟基去甲吗啡酮，其中R选自具有1至7个碳原子的低级烷基、具有3-6个环碳原子的环烷基-低级烷基、苄基、及下式取代的苄基：其中Q及Q′各自选自氢、低级烷基、三氟甲基、硝基、二烷氨基及氰基；R′选自基团R、2-(4-吗啉基)乙基、苄氧羰基及R″C(O)-，其中R″为具有1-4个碳原子的低级烷基。