作为速激肽受体拮抗剂的2－酰氨基丙胺类化合物

摘要

公开非肽基2－酰氨基丙胺速激肽受体拮抗剂以及含有这些化合物的药用组合物,这些速激肽受体拮抗剂可以用于治疗包括阿尔茨海默氏病的各种疾病。

主权项

1.下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中： R¹和R²独立为氢、卤代、C₁-C₆烷基、羟基或C₁-C₆烷氧基； R⁵、R⁶和R⁷独立为氢、卤代、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、三氟甲基 或羟基； R³为氢、C₂-C₇链烷酰基、甘氨酰基或二甲基甘氨酰基； n为1-6； D为-S(O)_m-、-NH-、-C(O)-或-O-，m为0、1或2； R⁸和R⁹独立为氢、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、 C₁-C₆烷氧基(C₁-C₆链烯基)-、C₂-C₇烷氧基羰基、C₂-C₇烷氧基羰基 (C₁-C₆链烯基)-、三氟甲氧基、三氯甲氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷 氨基、二(C₁-C₆烷基)氨基、甲酰基、氰基、卤代、三氟甲基、 R¹⁰R¹¹N(C₁-C₆链烯基)-、吡咯基、三唑基、咪唑基、四唑基、噻唑基、 噻唑啉基、噻二唑基、噻二唑啉基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、吗 啉代羰基、六亚甲基亚氨基、甲磺酰基、甲基亚磺酰基、苯氧基、苄 氧基、羧基、氨基甲酰基或C₂-C₇烷基氨基甲酰基(C₁-C₆链烯基)-， R¹⁰和R¹¹独立为氢或C₁-C₆烷基， 所述C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基任选被一个、两个或三个选自下列 的基团取代：羟基、卤代、氰基、氨基、硝基、羧基、氨基甲酰基和 硫羟基； 或者R⁸和R⁹与它们所连接的苯环(benzoring)一起结合形成萘基、二 氢萘基、四氢萘基、喹啉基、异喹林基、2-苯并二氢呋喃酮基、3-苯 并二氢呋喃酮基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲哚基、苯并噻吩基、 苯并呋喃基、2，3-二氢苯并呋喃基、二氢吲哚基或2，3-二氢苯并噻吩 基，它们可以在所述双环的任一位置与D连接。