摘要 |
Patente de Invenção: <B>"ALQUILA, ARILA OU HETEROARILAMIDAS SUBSTITUìDAS EM 3 POR N-HIDRóXI-2-(ALQUILA, ARILA, OU HETEROARILA SULFANILA, SULFINILA OU SULFONILA) COMO INIBIDORES DA METALOPROTEINASE DE MATRIZ"<D>. As metaloproteinases de matriz (MMPs) são um grupo de enzimas que têm estado implicadas na destruição patológica do tecido conjuntivo e das membranas basais. Estas endopeptidases contendo zinco consistem em diversos subgrupos de enzimas, incluindo as colagenases, as estromelisinas e as gelatinases. A enzima de conversão de TNF-<244> (TACE), uma citocina pró-inflamatória, catalisa a formação de TNF-<244> a partir da proteína precursora de TNF-<244> ligada a membrana. é esperado que os inibidores, com pequenas moléculas, de MMPs e TACE, portanto, tenham o potencial para tratar uma variedade de estados de doenças. A presente invenção proporciona inibidores com baixo peso molecular, que não são peptídeos, de metaloproteinases de matriz (MMPs) e de enzima de conversão de TNF-<244> (TACE), para o tratamento de artrite, metástase do tumor, ulceração do tecido, cicatrização anormal do ferimento, doença periodontal, doença óssea, diabetes (resistência à insulina) e infecção por HIV, tendo a fórmula (I), na qual R² e R³ formam um anel heterocíclico e A é S, S(O), ou S(O)~ 2~ e R¹ e R^ 4^ são definidos aqui.
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