苯乙胺衍生物

摘要

本发明的目的是提供苯乙胺衍生物,它们通常起到胃动素受体拮抗剂的作用,可用作药物。本发明提供了由通式(1)代表的化合物:(其中A通常是氨基酸残基,R₁通常是R₆－CO－,R₂通常是氢原子,R₃通常是－CO－R₇,R₄通常是烷基,R₅通常是羟基,R₆通常是烷基,R₇通常是氨基)。

主权项

1、由通式(1)代表的化合物、其水合物或其药学上可接受的 盐：其中A是氨基酸残基或Nα-取代的氨基酸残基，其条件是A与 -NR₂-结合形成酰胺； R₁是R₆-CO-、可选被取代的具有2-7个碳原子的直链或支链烷 基、可选被取代的具有3-8个碳原子的直链或支链烯基或者可选被 取代的具有3-8个碳原子的直链或支链炔基； R₂是氢原子或者可选被取代的具有1-3个碳原子的直链或支链 烷基； R₃是-CO-R₇、可选被取代的具有1-5个碳原子的直链或支链烷 基、可选被取代的具有2-5个碳原子的直链或支链烯基或者可选被 取代的具有2-5个碳原子的直链或支链炔基； R₄是氢原子、可选被取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷 基、可选被取代的具有2-6个碳原子的直链或支链烯基、可选被取 代的具有2-6个碳原子的直链或支链炔基或者通式(2)：R₅是氢原子或-OR₈； R₆是可选被取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、可选被 取代的具有2-7个碳原子的直链或支链烯基、可选被取代的具有2- 7个碳原子的炔基、可以与一个苯环或杂环稠合的具有3-7个碳原子 的环烷基、可选被取代的具有6-12个碳原子的芳环、可选被取代的 具有3-12个碳原子的饱和或不饱和杂环、-N(R₉)R₁₀或-OR₁₁； R₇是氢原子、可选被取代的具有1-5个碳原子的直链或支链烷 基、具有3-7个碳原子的环烷基、-N(R₁₂)R₁₃或-OR₁₄； R₈是氢原子或具有1-4个碳原子的直链烷基； R₉与R₁₀可以相同或不同，各自代表氢原子、可选被取代的具有 1-5个碳原子的直链或支链烷基、可选被取代的具有2-6个碳原子的 直链或支链烯基、可选被取代的具有2-6个碳原子的直链或支链炔 基、可以与一个苯环或杂环稠合的具有3-6个碳原子的环烷基或者 可选被取代的具有6-12个碳原子的芳环； R₁₁是可选被取代的具有1-5个碳原子的直链或支链烷基、可选 被取代的具有2-6个碳原子的直链或支链烯基、可选被取代的具有 2-6个碳原子的直链或支链炔基、可以与一个苯环或杂环稠合的具有 3-6个碳原子的环烷基或者可选被取代的具有6-12个碳原子的芳 环； R₁₂与R₁₃可以相同或不同，各自代表氢原子、具有1-4个碳原子 的直链或支链烷基或者具有3-7个碳原子的环烷基； R₁₄是氢原子、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或者具有3- 7个碳原子的环烷基； R₁₅是氢原子或甲基； R₁₆与R₁₇共同代表具有3-7个碳原子的环烷基或环烯基。