发明名称 IMIDAZO (1,2A) AZINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.
摘要 Imidazo[l,2a]azinas sustituidas como inhibidores selectivos de la COX-2. La presente invención hace referencia a nuevos productos de fórmula (I), donde A y B se seleccionan entre N y CH, con la condición de que cuando A es N, B es N; R{sup,1 se selecciona entre CH{sub,3 y NH{sub,2 ; R{sup,2 se selecciona entre H y CH{sub,3 , COCH{sub,3 y OCH{sub,3 ; y R{sup,3 y R{sup,4 , iguales o distintos entre sí, se seleccionan entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, (C1-C3)-alquilo, trifluorometilo, (C1-C3)-alcoxilo y trifluorometoxilo, o forman un sustituyente {b -naftilo con el anillo bencénico. Los productos de fórmula (I) se preparan por condensación entre una aminoazina sustituida y una 2-bromo-2-(4-R{sup,1 -sulfonilfenil)-1-feniletanona sustituida, en un disolvente polar. Presentan una actividad inhibidora de la COX-2, con elevada selectividad frente a la COX-1. Son útiles para el tratamiento de la inflamación y/o de las enfermedades mediadas por las ciclooxigenasas, con la ventaja adicional de poseer un potencial ulcerogénico reducido.
申请公布号 ES2140354(B1) 申请公布日期 2000.11.01
申请号 ES19980001652 申请日期 1998.08.03
申请人 LABORATORIOS S.A.L.V.A.T., S.A. 发明人 FARRERONS GALLEMI CARLES;MIQUEL BONO IGNACIO-JOSE;MONSERRAT VIDAL CARLOS;LAGUNAS ARNAL CARMEN;GIMENEZ GUASCH FERNANDO;FERNANDEZ GARCIA ANDRES
分类号 A61K31/437;A61K31/519;A61K31/53;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D471/04;C07D487/04;(IPC1-7):C07D471/04 主分类号 A61K31/437
代理机构 代理人
主权项
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