环状氨基酸衍生物

摘要

本发明公开了式Ⅰ化合物以及由其中Ｒ₃为氢的所述化合物衍生的二硫化物衍生物及其可药用盐，含所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法，中间体，以及治疗哺乳动物中对ＡＣＥ和ＮＥＰ抑制应答的疾病的方法，包括给需要这种治疗的哺乳动物施以所述化合物；$其中各基团代号详见说明书。

主权项

1.式(I)化合物，由其中R₃为氢的所述化合物衍生的二硫化物衍生物或其可药用盐，其中R代表氢、低级烷基、碳环或杂环芳基-低级烷基或环烷基- 低级烷基；R₁代表环烷基、碳环芳基或杂环芳基，或者联芳基；R₃代表氢或酰基；R₄代表氢、低级烷基、碳环或杂环芳基、碳环或杂环芳基-低  级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、联芳基或联芳基-低  级烷基；R₅代表氢或低级烷基；或R₄和R₅与和它们连接的那个碳原子一起代表环亚烷基，或苯   稠合的环亚烷基；A和与它相连的碳原子一起代表3～10个环原子的环亚烷基或    5～10个环原子的环亚烯基，它们可被低级烷基或芳基-    低级烷基取代，或者可与饱和或不饱和5～7元碳环稠合；    或A和与它相连的碳原子一起代表5或6个环原子的氧杂环亚烷基、   硫杂环亚烷基或氮杂环亚烷基，它们可任意被低级烷基或芳   基-低级烷基取代；或A和与它相连的碳原子一起代表2，2-亚降冰片烷基(2，2-    norbornylidene)；m为0、1、2或3；且COOR₂代表羧基或以可药用酯形式衍生的羧基，其中，在每种情况下，碳环芳基，不论是单环或双环，代表苯基或被1至3个取代基所取代的苯基，所述取代基为低级烷基、羟基、低级烷氧基、酰氧基、卤素、氰基、三氟甲基、氨基、低级链烷酰氨基、低级烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)、低级烷氧羰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、或一或二低级烷基氨基；1-或2-萘基或被低级烷基、低级烷氧基或卤素取代的1-或2-萘基；杂环芳基，不论是单环或双环，代表2-或3-呋喃基或被低级烷基取代的2-或3-呋喃基；2-、3-或4-吡啶基或被低级烷基、卤素或氰基取代的2-、3-或4-吡啶基；2-或3-噻吩基或被低级烷基取代的2-或3-噻吩基；4-噻唑基、或被低级烷基取代的4-噻唑基；或吲哚基或苯并噻唑基，它们任选被羟基、低级烷基、低级烷氧基或卤素取代；酰基代表低级链烷酰基或被低级烷氧羰基、低级链烷酰氧基、低级链烷酰硫基、低级烷氧基、或被低级烷硫基取代的低级链烷酰基、被羟基、二低级烷基氨基、低级链烷酰氨基、吗啉代、哌啶子基、吡咯烷子基或1-低级烷基哌嗪子基取代的低级链烷酰基；环烷基羰基、碳环芳基-低级链烷酰基；芳酰基，它为单环或杂环碳环或杂环芳酰基，选自苯甲酰基或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基取代的苯甲酰基、吡啶羰基和噻吩羰基；低级烷氧羰基；或芳基-低级烷氧羰基；在相应基团中的低级作如此限定：最高达并且包括7个碳原子。