(杂)芳族羟胺化合物的制备方法

摘要

本发明涉及在氢化催化剂存在下氢化通式(Ⅱ)的(杂)芳族硝基化合物制备式(Ⅰ)N－酰化(杂)芳族羟胺衍生物的方法,其中各取代基、环原子及下标的定义见说明书。

主权项

1.制备式I(杂)芳族羟胺衍生物的方法：其中取代基、环原子和下标定义如下： R¹为氢，卤素，氰基，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-卤代烷基，C₁-C₄-烷氧基， C₁-C₄-卤代烷氧基，C₁-C₄-烷硫基，C₁-C₄-烷基羰基，C₁-C₄-二烷基 氨基羰基，C₂-C₄-烷基羰基氨基，C₁-C₄-烷基羰基-C₁-C₆-烷基氨基， C₁-C₄-烷氧基羰基，-CH₂O-N＝C(R^a)-C(R^b)＝N-O-R^c，-CH₂-O- N＝C(R^d)-C₁-C₄-烷基，或基团A-B，其中：A为-O-，-CHx-，-O-CH₂-，CH₂-O-，-CH₂-O-CO-，-CH＝CH-， -CH＝N-O-，-CH₂-O-N＝C(R^a)-或单键， B为苯基，萘基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，哒嗪基，吡唑基， 咪唑基，恶唑基，异恶唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，4-三 唑基，1，2，3-三唑基，呋喃基，噻吩基，吡咯基或C₃-C₇-环 烷基，而且B可以被1-3个取代基Rⁱ取代， Rⁱ为氢，卤素，氰基，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-卤代烷基，C₁-C₄-烷 氧基，C₁-C₄-卤代烷氧基，C₁-C₄-烷硫基，C₁-C₄-烷基羰基，C₁- C₄-烷基-C(R^d)＝N-O-C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基羰基，C₁-C₄-烷基 氨基羰基，C₁-C₄-二烷基氨基羰基，C₁-C₄-烷基羰基氨基，C₁-C₄- 烷基羰基-C₁-C₄-烷基氨基或苯基，而且苯基自身又可被卤素或 C₁-C₄-烷基取代， R^a和R^c各自为氢，卤素，氰基，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基，C₁-C₄- 烷硫基，环丙基或三氟甲基， R^b为C₁-C₄-烷基，C₂-C₄-链烯基，C₃-C₆-环烷基，苯基，杂芳基 或杂环基， R^d彼此独立地为氢，C₁-C₄-烷基，C₂-C₄-链烯基，或C₂-C₄-炔基， R²为卤素，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-卤代烷基或C₁-C₄-烷氧基羰基， X为N或CH，以及 n为0，1，2或3，当n大于1时，基团R⁴可以相互不同， 该方法包括在氢化催化剂存在下氢化式II(杂)芳族硝基化合物：这里R¹、X和R²的定义同上， 其中氢化是在惰性非质子传递溶剂和脂族胺的混合物中进行。