作为受磷蛋白抑制剂的1－氧杂、氮杂和硫杂萘－2－酮的二醚

摘要

通式(Ⅰ)或(Ⅱ)的治疗活性化合物和药物上可接受的盐及其酯,其中R₁是氢、烷基、链烯基、芳香基、芳烷基、羟烷基、卤烷基、烷氧基、COR₁₀、CONR₁₀R₁₁、OR₁₀、S(O)_mR₁₀、NR₁₀COR₁₁或NR₁₀R₁₁,其中R₁₀是氢、烷基、链烯基、芳香基、芳烷基、羟烷基、卤烷基、烷氧基或羟基和R₁₁是氢、烷基、芳香基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、羟基或酰基,或如果其中X是NR₁₁,R₁也可以是羧烷基;R₆是氢、烷基、链烯基、芳香基、芳烷基;R₂和R₇是氢、烷基、芳香基、芳烷基、链烯基、COR₁₀、CONR₁₀R₁₁、卤素、三氟甲基、硝基或氰基,其中R₁₀和R₁₁如上所定义;R₃是氢、烷基、芳香基或芳烷基;A是烷基或取代的烷基,m是0—2和n是1—3;Y是O、NR₁₁或S,其中R₁₁与上述所定义的相同;X是O、NR₁₁或S,其中R₁₁与上述所定义的相同,R₄、R₅、R₈和R₉独立地是下列基团(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)之一,或如果其中X是NR₁₁,R₄、R₅、R₈和R₉也可以独立地是HOOC－、R₁₂OOC－、H₂NCO－或HOHNCO－,其中R₁₂是烷基、芳烷基或芳香基,并且其中每一上述自身定义的或作为另一基团的一部分的芳香基残基可以被取代。该化合物具有受磷蛋白抑制活性并在治疗心力衰竭方面有用。

主权项

1.具有通式(I)或(II)的化合物和药物上可接受的盐及其酯：其中R₁是氢、烷基、链烯基、芳香基、芳烷基、羟烷基、卤烷基、烷 氧基、COR₁₀、CONR₁₀R₁₁、OR₁₀、S(O)_mR₁₀、NR₁₀COR₁₁或NR₁₀R₁₁，其中R₁₀是氢、烷基、链烯基、芳香基、芳烷基、羟烷基、卤烷基、烷氧基或 羟基和R₁₁是氢、烷基、芳香基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、羟基或酰 基，或如果其中X是NR₁₁，则R₁也可以是羧烷基， R₆是氢、烷基、链烯基、芳香基、芳烷基， R₂和R₇是氢、烷基、芳香基、芳烷基、链烯基、COR₁₀、CONR₁₀R₁₁、 卤素、三氟甲基、硝基或氰基，其中R₁₀和R₁₁与如上所定义的相同， R₃是氢、烷基、芳香基或芳烷基， A是烷基或取代的烷基， m是0-2和n是1-3， Y是O、NR₁₁或S，其中R₁₁与上述所定义的相同， X是O、NR₁₁或5，其中R₁₁与上述所定义的相同， R₄、R₅、R₈和R₉独立地是下列基团之一： ；或如果其中X是NR₁₁，则R₄、R₅、R₈和R₉也可以独立地是HOOC-、R₁₂OOC-、 H₂NCO-或HOHNCO-，其中R₁₂是烷基、芳烷基或芳香基，并且其中每一 上述自身定义的或作为另一基团的一部分的芳香基残基可以被取代， 条件是通式(I)的化合物不是3-苄基-5，7-双((1H-四唑-5-基)-甲氧 基)-4-甲基-2H-1-苯并吡喃-2-酮。