发明名称 DERIVADOS DE ACIDO FENOXIACETICO Y FENOXIMETIL TETRAZOL CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL
摘要 La invención se refiere al uso de derivados de ácido fenoxiacético y de fenoximetil tetrazol de fórmula (gráfico), en los que: el grupo -O-C(R1)(R2)-(CH2)p-A puede hallarse en posición orto, meta para; -A se selecciona de -COOH, -COO alquilo (C1-C4), CN o un grupo de fórmula (gráfico), en el que >R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); o el grupo A-(CH2)p-C(R1)(R2)- se selecciona de fenilo, bencilo o (indolil) metilo, que puede estar sustituido con grupos R4; p es 0,1 ó 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo (C1-C8) o forman, junto con el átomo de carbono con el que están unidos, un grupo cicloalquilo (C3-C7); -R4 es de 0 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de cloro, bromo, yodo, flúor, grupos lineales o ramificados alquilo (C1-C9), hidroxi, alcoxi(C1-C4), acilo (C1-C4) o el grupo (gráfico), en la fórmula I es un grupo naftilo que puede estar a su vez sustituido con grupos R4; n es un entero de 1 a 4; m es 0 ó 1; B se selecciona de un grupo lineal o ramificado alquilo C1-C10, -CO-C(R3)=CH-R, -CH=C(R3)-CO-Ar, -CO-CH(R3)-CH2-R o -CO-CH(R3)-CH2-NR5R6 cuando m es 0, es -CH=C(R3)-CO-Ar cuando m es 1; R se selecciona de hidrógeno, Ar o -CO-Ar; R3 es hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C8); R5 y R6 son independientemente un grupo alquilo (C1-C4), o forman, junto con el átomo de nitrógeno con el que están unidos, un grupo piperidino, piperazino, alquilpiperazino(C1-C8), morfolino o tiomorfolino; Ar es un grupo fenilo que puede estar no sustituido o sustituido con de 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de cloro, bromo, yodo, flúor, grupos linelaes o ramificados alquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C4), acilo (C1-C4), estereoisómeros de los mismos o sales de los mismos con ácidos farmacéuticamente aceptables, para la preparación de un medicamento que posee actividad antagonista MDM2, nuevos compuestos de la fórmula anterior, y composiciones farmacéuticas que contienen al menos uno de dichos compuestos.
申请公布号 ECSP992900(A) 申请公布日期 2000.10.24
申请号 ECSP992900 申请日期 1999.03.30
申请人 发明人 SCHUMACHER, RALF;DI DOMENICO, ROBERTO;MENTA, ERNESTO;HANSEN, SILKE;KALUZA, BRIGITTE
分类号 A61K31/19;A61K31/41;C07C53/08;C07D257/04;(IPC1-7):A61K31/19 主分类号 A61K31/19
代理机构 代理人
主权项
地址