发明名称 1,2–二苯基咯衍生物,其制法及其医疗用途
摘要 如下式(I)及(II)化合物
申请公布号 TW409122 申请公布日期 2000.10.21
申请号 TW086104297 申请日期 1997.04.03
申请人 三共股份有限公司 发明人 木村富美夫;野口泰男;中尾 彰;铃木启介;牛山 茂;河原朗博;宫本政章
分类号 A61K31/40;C07D207/30 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种如下式(I)化合物及其制药容许盐 式中R为H或卤素; R1为C1-6烷基或胺基; R2为苯基而未取代或有1-3个取代基选自卤素,C1-6烷 氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基,卤 C1-6烷基,卤C1-6烷氧基,氢硫基,C1-6烷醯硫基,C1-6烷 亚磺醯基及C1-6伸烷二氧基; R3为H,卤素,C1-6烷基,或卤C1-6烷基; R4为H,C1-6烷基,卤C1-6烷基,羟C1-6烷基或C1-6烷氧C1-6 烷基; 及如下式(II)化合物及其制药容许盐 式中R为H; R1为C1-6烷基或C1-6烷醯胺基; R1为苯基而未取代或有1-3个选自下述取代基:卤素, C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基 ,卤C1-6烷基,卤C1-6烷氧基,C1-6烷亚磺醯基,C3-6环烷 氧基及羟基; R3为H,卤素或C1-6烷基; R4为H,C1-6烷基,苯基而未取代或有1-3个取代基选自C 1-6烷氧基或C3-8环烷基,或基 而有1-3个取代基选自C3-6环烷氧基及C1-6烷氧基。2. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R为H,卤素或C1 -4烷基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R为 H,氟,氯或甲基。4.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R为H。5.如申请专利范围第1-4项中任一项之化 合物,其中R1为甲基,胺基或乙醯胺基。6.如申请专 利范围第1-4项中任一项之化合物,其中R1为胺基或 乙醯胺基。7.如申请专利范围第1项之化合物,包括 : 4-甲基-2-(4-甲苯基)-1-(4-胺磺醯苯基) 咯; 2-(4-甲氧苯基)-4-甲基-1-(4-胺磺醯苯基) 咯; 2-(4-氯苯基)-4-甲基-1-(4-胺磺醯苯基) 咯; 4-甲基-2-(4-甲硫苯基)-1-(4-胺磺醯苯基) 咯; 2-(4-乙氧苯基)-4-甲基-1-(4-胺磺醯苯基) 咯; 2-(4-甲氧基-3-甲苯基)-4-甲基-1-(4-胺磺醯苯基) 咯; 2-(3-氟-4-甲氧苯)-4-甲基-1-(4-胺磺醯苯基) 咯; 2-(3,4-二甲苯基)-4-甲基-1-(4-胺磺醯苯基) 咯; 4-甲基-1-(4-甲硫苯基)-2-(4-胺磺醯苯基) 咯; 1-(4-乙醯胺基磺醯苯基)-4-甲基-2-(4-甲氧苯基) 咯; 1-(4-乙醯胺基磺醯苯基)-4-甲基-2-(3,4-二甲苯基) 咯 。8.如申请专利范围第1-4项中任一项之化合物(I) 或(II)或其制药容许盐之至少一种化合物 ,用以制造治疗或减轻疼痛或发炎之医药。9.如申 请专利范围第1-4项中任一项之化合物(I)或(II)或其 制药容许盐之至少一种化合物 ,用以制造抑制骨再吸收之医药。10.如申请专利范 围第1-4项中任一项之化合物(I)或(II)或其制药容许 盐之至少一种化合物 ,用以制造选择抑制白三烯素生产之医药。11.如申 请专利范围第1-4项中任一项之化合物(I)或(II)或其 制药容许盐之至少一种化合物 ,用以制造选择抑制COX-2活性之医药。12.一种治疗 或减轻疼痛或发炎、抑制骨再吸收、抑制白三烯 素生产、选择抑制COX-2活性之 医药组成物,内含如申请专利范围第1-11项中任一 项之化合物(I)或(II)或其制药容许盐之 至少一种化合物,掺和制药容许载体或稀释剂。
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