发明名称 UN COMPUESTO DERIVADO DE QUINO- Y QUINAZOLINAS ANTAGONISTAS DEL FACTOR LIBERADOR DE CORTICOTROPINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, UNACOMPOSICION QUE LOS COMPRENDE, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICHA COMPOSICION, INTERMEDIARIOS Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA LA FABRICACION
摘要 Se refiere a los compuestos derivados de quino- y quinazolinas de formula (I), incluyendo los estereoisomeros y las formas de sal de adicionde ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde X es N o CH; R1 es aqluilo C1-6,NR6R7, OR6, SR7; en el caso en el que X es N, R2 representahidrogeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o alquiltio C1-6; en el caso en el que X es CH, R2 representa alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o alquiltio C1-6; R3 es Ar1o Het1; R4 y R5 están cada unoindepe ndientemente seleccionados de hidrogeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, trifluormetilo, ciano, nitro, amino, ymono- o di(alquilo C1-6)amino, R6 es hidrogeno, alquilo C1-8, mono- o di (cicloalquilo C3-6)metilo, cicloalquilooC3-6, alquen ilo C3-6, hidroxi alquiloC1-6, alquilcarboniloxi C1-6, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6 alquilo C1-6; R7 es alquilo C1-8, mono- o di-(cicloalquilo C3-6)metilo, Ar2CH2, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C3-6,tienilmetilo, furani lmetilo, alquiltio C1-6, alquilo C1-6, mono- o di-(alquilo C1-6)amino alquilo C1-6; o R6y R7 tomados conjuntamente con el átomos de nitrogeno al cual están unidos pueden formar un grupo pirrolidinilo, piperidinilo,homopiperidinilo omorfolinilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6 alquilo C1-6; y Ar1 y Ar2 son cada uno fenilo opcionalmente substituido; y Het1es piridinilo opcionalmente substituido; que tiene propiedadesantagonistas del receptor de CRF; co mposiciones farmacéuticas que contienen dichoscompuestos como ingredientes activos, métodos de tratamiento de desordenes relacionados con hipersecrecion de CRF tales como depresion, ansiendad, abusodesubstancias adictivas, mediante la administr acion de una cantidad eficaz de una compuesto de formula (I).
申请公布号 AR012488(A1) 申请公布日期 2000.10.18
申请号 AR1998P101843 申请日期 1998.04.21
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.;NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC. 发明人
分类号 A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/517;A61P1/00;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/22;A61P25/24;A61P43/00;C07D215/12;C07D215/22;C07D215/233;C07D215/36;C07D215/42;C07D239/94;C07D401/04;(IPC1-7):C07D215/18;C07D239/74;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D413/04;C07D413/14;A61K31/505 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人
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