摘要 |
SE REFIERE A PEPTIDOS MONOCICLICOS DE FORMULA I, DONDE X1, X2, X3 Y X4 SON -CONR-, -CH2NR-, -NRCH2-; R ES H, ALQUILO C1-C3, BENCILO; f Y m SON 0-2; R1 Y R2 SON -(CH2)r-Ar; r ES 0-2; Ar ES BENCENO, NAFTALINA, TIOFENO, BENZOTIOFENO, PIRIDINA, QUINOLINA, INDOL, FURANO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-C3, OH, NH2, NR6R7, ENTRE OTROS; R6 Y R7 SON H, ALQUILO C1-C3; R3 ES (CH2)r-Ar1; r ES 0-2; Ar1 ES BENCENO, NAFTALINA, TIOFENO, BENZOTIOFENO, PIRIDINA, QUINOLINA, ENTRE OTROS; R5 ES H; R4 ES NR8R9, N(R11)CO(CH2)h-R12, COR13; R8 ES H, ALQUILO C1-C3, R9 ES METANOSULFONILO, TOSILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR O EN S, EN N DE PIPERIDILO POR ALQUILO C1-C3, ACILO; O R8 Y R9 FORMAN PIPERACINA; R11 ES H, ALQUILO C1-C3; h ES 0-3; R12 ES MORFOLINO, PIRROLIDINO; R13 ES MORFOLINO, PIPERACINA. SON COMPUESTOS PREFERIDOS CICLO{SUC[1-(R)-(4-TETRAHIDROPIRANIL)AMINO)-TRP-PHE-[(R)-NH-CH(CH2-C6H5)-CH2NH]}, CICLO{SUC[1-(4-MORFOLIN)CARBONIL]-TRP-PHE-[(R)-NH-CH(CH2-C6H5)-CH2NH]}, ENTRE OTROS. EL COMPUESTO I ES UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE TAQUININA (NK2) POR LO QUE PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE BRONCOESPASMO, TOS, IRRITACION PULMONAR, ESPASMO INTESTINAL, ESPASMO LOCAL DE VEJIGA, INFECCIONES, COLICOS DE RINON
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