雌－1,3,5(10)－三烯衍生物,其制备方法及含有这些化合物的药物组合物

摘要

本发明涉及新的在３位带有Ｒ－ＳＯ₂-O基团的雌－１，３，５（１０）－三烯氨基磺酸酯，其中Ｒ为R¹R²Ｎ－基团，其中Ｒ¹和R²各自独立地为氢原子，C₁-C₅烷基或与Ｎ原子一起为C₄-C₆聚亚甲基亚氨基或吗啉代残基。本发明化合物适于激素避孕和更年期激素替代疗法（ＨＲＴ）以及治疗妇科和男科疾病。因此本发明化合物仅呈现低的肝雌激素效应。还描述了制备本发明化合物和制备药物组合物的方法。

主权项

1.通式I的雌-1，3，5(10)-三烯衍生物式中R是R¹R²N基团，其中R¹和R²各自独立地为氢原子，C₁-C₅烷基，或与N原子一起为C₄-C₆聚亚甲基亚氨基或吗啉代残基，R³为氢原子或C₁-C₅烷基，R⁴为氢原子，羟基，C₁-C₇酯化羟基，C₁-C₅卤代烷基，或C₁-C₅烷氧基，R⁵和R⁶各自为氢原子或一起为亚甲基，R⁷，R⁸和R⁹各自独立地为氢原子或羟基，和环B可含有一根或两根双键或R⁸为最多具有5个碳原子的炔基，条件是R¹和R²为氢原子，或残基R³、R⁴、R⁵、R⁶或R⁷中至少一个不为氢且R¹和R³的含义相互不同，或R⁵和R⁸可为1，2-亚乙烯基或1，2-亚乙基。