| 发明名称 | 用作抗转移药的低聚噻吩、其制备以及含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明化开了式(Ⅰ)所示的低聚噻吩、其异构体及其与可药用酸和碱所成的盐,其中:A是－CH<SUB>2</SUB>－CO－、－CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>－CO－或－CH=CH－CO－基团;B是2－噻吩基或苯基,它被R基团取代;或是天然或合成氨基酸,它通过其N－末端和A基团相连;或,A－B是－CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>－NH－A.A.－基团,其中的A.A.基团是天然或合成氨基酸残基,该残基经其羧基末端和CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>－NH－相连;R是氢或氯、溴、碘、氟、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)亚烷基－COOR’、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)亚烷基－NH<SUB>2</SUB>、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)亚烷基－NR’<SUB>2</SUB>或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)亚烷基－NHCOR’基团;R’是氢或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基。本发明还要求保护式(Ⅰ)化合物用作结合特异性uPAR受体的uPA的抑制剂,具体是其作为抗肿瘤药和抗转移药的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1269797A | 申请公布日期 | 2000.10.11 |
| 申请号 | CN98807766.3 | 申请日期 | 1998.07.28 |
| 申请人 | 罗赫诊断器材股份有限公司 | 发明人 | R·迪多梅尼科;G·德西利斯;B·科尼格;G·兹默曼 |
| 分类号 | C07D333/24;C07D409/14;A61K31/38;A61K31/405 | 主分类号 | C07D333/24 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德;谭明胜 |
| 主权项 | 1.通式(I)的低聚噻吩、其异构体及其与可药用酸和碱所成的盐：<img file="A9880776600021.GIF" wi="771" he="254" />其中：- A是-CH<sub>2</sub>-CO-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-CO-或-CH＝CH-CO-基团；- B是2-噻吩基或苯基，它被R基团取代；或是天然或合成氨基酸，它通过其N-末端和A基团相连；或，A-B是-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-NH-A.A.-基团，其中的A.A.基团是天然或合成氨基酸残基，该残基经其羧基末端和CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-NH-基团相连；- R是氢或氯、溴、碘、氟、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-COOR’、 (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NR’<sub>2</sub>或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NHCOR’基团；- R’是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 德国曼海姆 | ||