用作FP激活剂的芳香族C<SUB>16</SUB>－C<SUB>20</SUB>－取代四氢前列腺素

摘要

本发明提供了一种新的PGF类似物。具体地说,本发明涉及具有通式(A)结构的化合物,其中R₁,R₂,R₃,R₄,X,Y和Z的定义见后文。本发明还涉及所述化合物的光学异构体,非对映体和对映体,及其药学上认可的盐,可生物水解的酰胺,酯和酰亚胺。本发明化合物可用于治疗多种疾病,例如骨病和青光眼。因此,本发明还提供含所述化合物的药物组合物。本发明还提供用本发明化合物或含化合物的组合物治疗骨病和青光眼的方法。

主权项

1.一种具有以下结构的化合物，及其光学异构体，非对映体，对映体，或药学上认可的盐，可生物水解的酰胺，酯或酰亚胺：其特征在于：(a)R₁是CO₂H，C(O)NHOH，CO₂R₅，CH₂OH，S(O)₂R₅，C(O)NHR₅，C(O)NHS(O)₂R₅，或四唑；R₅是烃基，杂烃基，脂族碳环，脂族杂环，芳环或杂芳环；(b)R₂是H或低级烃基；(c)X是NR₆R₇，OR₈，SR₉，S(O)R₉或S(O)₂R₉；R₆，R₇和R₈各自选自H，酰基，烃基，杂烃基，脂族碳环，脂族杂环，芳环和杂芳环；R₉是烃基，杂烃基，脂族碳环，脂族杂环，芳环和杂芳环；(d)R₃和R₄各自选自H，CH₃和C₂H₅；(e)Y是NR₁₀，S，S(O)或S(O)₂；R₁₀是H，酰基，烃基，杂烃基，脂族碳环，脂族杂环，芳环和杂芳环；(f)Z是脂族碳环，脂族杂环，芳环和杂芳环。