稠合噻吩化合物及其医药用途

摘要

通式(Ⅰ)代表的稠合噻吩化合物、其医药上可接受的盐或其水合物,式中每个符号均如说明书中所定义。通式(Ⅰ)的化合物可用作对精神分裂症的阳性症状、阴性症状两者都有效、显示出锥体束外运动障碍等的副作用少、粒细胞缺乏症等严重副作用少的新型抗精神病药。这些化合物也可用作阿尔茨海默型痴呆症和狂躁抑郁症的治疗药。

主权项

1.通式(I)所示稠合噻吩化合物、其医药上可接受的盐或其水 合物{式中，Ra、Rb相同或不同，表示氢、烷基、环烷基、酰基、链烯基、 芳基、杂芳基、芳烷基、烷氧基、羟基烷基、氨基烷基、一烷基氨基 烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、酰氧基烷基、酰基氨基烷基、 卤素、卤代烷基或硝基；或者Ra、Rb也可以互相结合而形成也可以有 取代基R¹、R²的苯环或环己烯环(其中R¹、R²相同或不同表示氢、烷 基、烷氧基、羟基、或卤素)；X表示NH、N-R⁴(R⁴表示烷基)、O、S、SO或SO₂；但X为 NH时，Ra、Rb互相结合而形成也可以有取代基R¹、R²的苯环；而当 X为S、SO或SO₂时，Ra、Rb互相结合而形成也可以有取代基R¹、R²的环己烯环或苯环； 环A表示苯环上有1～4个从烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、 卤素、卤代烷基、硝基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、 羟基和氰基中选择的相同或不同的取代基、或者没有取代基的苯环； R³表示式(1)、式(2)、式(3)、式(26)、式(27)、式(28)、 式(29)或式(30)所示的基团〔式(1)、式(26)、式(27)、式(30)中，R⁵、R⁶、R⁷相同或不 同，表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟 基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基或烷氧 基烷基；a表示2～4的整数；式(2)、式(28)中，R⁸表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、 芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、 二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基；b表示1或2；但X 为O时，R⁸为芳烷基的情况除外；而当X为O时，R⁸的烷基、羟基 烷基或烷氧基烷基中烷基的碳数为1～4； 式(3)、式(29)中，R⁹表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、 芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、 二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基〕}。