具有金属肽酶(ACE/NEP)抑制活性的巯基衍生物

摘要

本申请描述了式(Ⅰ)化合物、其制备方法和含这些化合物作为活性成分的药物组合物,其中R、R₁、R₂、R₃含义如说明书中所述。式(Ⅰ)化合物既具有ACE抑制活性,也具有NEP抑制活性,能用于治疗心血管疾病。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐，其中R是巯基或可在生物体内转化为巯基的R₄COS基团；R₁是直链或支链C₂-C₄烷基或芳基或烷基部分有1至6个碳原子的芳烷基，其中芳基是苯基或具有1个或2个选自N、O和S的杂原子的5或6员芳杂环，任选地被1个或多个取代基取代，这些取代基相同或不同，选自卤原子、羟基、烷氧基、烷基、烷硫基、烷基部分有1至6个碳原子的烷基磺酰基或烷氧基羰基、含1个或多个氟原子的C₁-C₃烷基、羧基、硝基、氨基或氨基羰基、酰氨基、氨基磺酰基、烷基部分有1至6个碳原子的单或二烷基氨基或者单或二烷基氨基羰基；R₂是氢原子、直链或支链C₁-C₄烷基或苄基；R₃是具有1个或2个选自N、O和S的杂原子的5员或6员芳杂环，任选地被苯基取代，该苯基和杂环基任选地被1个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自卤原子、烷基、烷氧基、烷基部分有1个至3个碳原子的烷硫基或烷氧基羰基；R₄是直链或支链C₁-C₄烷基或苯基；标有星号的碳原子是立体异构中心；条件是R₃不是咪唑基或吲哚基。