咪唑化合物及其用途

摘要

本发明目的在于提供一种比现有药物更有效之新颖的频尿或尿失禁之治疗或预防剂。本发明系有一种对作为频尿或尿失禁之治疗或预防剂有用之下列一般式(l)所示杂环化合物或其药理学可接受之、以及含有该等物质作为有效成分之治疗或预防频尿或尿失禁之医药组成物。Arl-X-(CH2)m-B (l)[式中，Arl示可经C1-4烷氧基取代之四氢基,X示一般式(2) -C(OH)Rl-CR2R3-(2)或一般式(3) -CRl=CR2-(3)(式中,Rl示氢原子，R2与R3为相同或不同，分别示氢原子或C1-4烷基)，m示l或2之整数，B示可经C1-4烷基取代之咪唑基]。

主权项

1.一种一般式(1)所示之咪唑化合物或其药理上可 接受之 : Ar1-X-(CH2)m-B (1) [式中,Ar1示可经C1-4烷氧基取代之四氢基,X示一 般式(2) 或一般式(3) -CR1=CR2- (3) (式中,R1示氢原子,R2与R3为相同或不同,分别示氢原 子或C1-4烷基),m示1或2之整数,B 示可C1-4烷基取代之咪唑基]。2.如申请专利范围第 1项之咪唑化合物或其药理学上可接受之 ,其中m为 整数1。3.如申请专利范围第1项之咪唑化合物或其 药理学上可接受之 ,其中X为一般式(2)所示之 基,R1为氢原子, R2为C1-4烷基,R3为氢原子。4.如申请专利范围第1项 之咪唑化合物或其药理学上可接受之 ,其中X为一 般式(3)所示之 基,R1为氢原子,R2为C1-4烷基。5.如申请专利范围第1 项之咪唑化合物或其药理学上可接受之 ,其中Ar1 为4-位置上经C1-4 烷氧基取代之5,6,7,8-四氢-1-基。6.如申请专利范 围第1项之咪唑化合物或其药理学上可接受之 ,其 中B为2-C1-4烷基-1H-咪 唑-1-基。7.如申请专利范围第1项之咪唑化合物或 其药理学上可接受之 ,该化合物系反式-1-(4-甲 氧基-5,6,7,8-四氢-1-基)-2-甲基-3-(2-甲基-1H-咪唑-1 -基)-1-丙烯或其药理上可接受 之 。8.一种治疗或预防频尿或尿失禁之医药组成 物,系使用下列一般式(4)所示之咪唑化合物或 其药理学上可接受之 作为有效成分者: Ar2-X-(CH2)m-B (4) [式中,Ar2示可经C1-4烷氧基取代之四氢基,X示一 般式(2) 或一般式(3) -CR1=CR2- (3) (式中,R1示氢原子;R2与R3为相同或不同,分别示氢原 子或C1-4烷基);m示1或2之整数;B 示可经C1-4烷基取代咪唑基]。9.如申请专利范围第 8项之医药组成物,其中该所含作为有效成分之咪 唑化合物或其药理学 上可接受之 中m为1之整数。10.如申请专利范围第8 项之医药组成物,其中该所含作为有效成分之咪唑 化合物或其药理学 上可接受之 中之X为一般式(2)所示之基,R1为氢原 子、R2为C1-4烷基、R3为氢原子。11.如申请专利范 围第8项之医药组成物,其中该所含作为有效成分 之咪唑化合物或其药理学 上可接受之 中之X为一般式(3)所示之基,R1为氢原 子、R2为C1-4烷基。12.如申请专利范围第8项之医药 组成物,其中该所含作为有效成分之咪唑化合物或 其药理学 上可接受之 中之Ar2为4位置上经C1-4烷氧基取代之5 ,6,7,8-四氢-1-基。13.如申请专利范围第8项之医 药组成物,其中该所含作为有效成分之咪唑化合物 或其药理学 上可接受之 中之B为2-C1-4烷基-1H-咪唑-1-基。14.如 申请专利范围第8项之医药组成物,其中该所含作 为有效成分之咪唑化合物或其药理学 上可接受之 为反式-1-(4-甲氧基-5,6,7,8-四氢-1-基 )-2-甲基-3- (2-甲基-1H-咪唑-1- 基)-1-丙烯或其药理学上可接受之 者。