发明名称 基化合物,中间物,组合物,及使用方法
摘要 本发明系提供新颖经取代之基化合物、中间物、组合物、医药调配物及使用方法。
申请公布号 TW407150 申请公布日期 2000.10.01
申请号 TW086112329 申请日期 1997.08.27
申请人 礼来大药厂 发明人 亨利尤曼布里安特;汤姆斯艾伦克洛威尔;查里斯大卫裘尼斯;艾伦大卫帕克威兹
分类号 A61K31/33;C07D211/00 主分类号 A61K31/33
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式I之化合物 其中 R1为-H、-OH或-O(C1-C4烷基); R2为-H; R3为-H、-OH或-O(C1-C4烷基); R4为-H; n为2或3;及 R5为1-六氢 啶基、1- 咯啶基、或1-六伸甲基亚胺基 ;或其在医药上可接受之盐。2.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中R1和R3各为-OH。3.根据申请专 利范围第1项之化合物,其中R1为羟基及R3为甲氧基 。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为甲 氧基及R3为羟基。5.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中n为2及R5为1-六氢 啶基。6.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中其该盐为氢氯盐。7.根据 申请专利范围第1项之化合物,其中R1和R3各为-OH,R5 为六氢 啶基,n为2及其该盐 为氢氯盐。8.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R1为羟基,R3为甲氧基,R5为六氢 啶基,n为2 及其该盐为氢氯盐。9.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中R1为甲氧基,R3为羟基,R5为六氢 啶基,n 为2 及其该盐为氢氯盐。10.根据申请专利范围第1项之 化合物,选自一群包括1-[4-[2-(1-六氢 啶基)乙氧基] 苯氧 基]-2-(3-甲氧基苯基)-6-甲氧基氢氯盐, 1-[4-[2-(1-六氢 啶基)乙氧基]苯氧基]-2-(3-甲氧基苯 基)氢氯盐, 1-[4-[2-(1-六氢 啶基)乙氧基]苯氧基]-2-(3-羟基苯基) -6-羟基氢氯盐, 1-[4-[2-(1-六氢 啶基)乙氧基]苯氧基]-2-(3-羟基苯基) 氢氯盐, 1-[4-[2-(1-六氢 啶基)乙氧基]苯氧基]-2-(3-羟基苯基) -6-甲氧基氢氯盐,及 1-[4-[2-(1-六氢 啶基)乙氧基]苯氧基]-2-(3-甲氧基苯 基)-6-羟基氢氯盐。11.一种用于治疗更年期徵候 群及其他雌激素相关病况之医药组合物,包括作为 活性组份之 根据申请专利范围第1- 10项中任一项之化合物,或 其在医药上可接受之盐或溶剂合物,及 视情况有效量之雌激素或黄体素,联结着1或多个 在医药上可接受之载体、稀释剂或赋形剂 。12.根据申请专利范围第1-10项中任一项之化合物 ,用于减轻更年期徵候群之徵状。13.根据申请专利 范围第1-10项中任一项之化合物,用于减轻更年期 徵候群之徵状,骨松症 之病症。14.根据申请专利范围第1-10项中任一项之 化合物,用于减轻更年期徵候群之徵状,有关于 血心管疾病之病症。 15根据申请专利范围第1-10项中任一项之化合物,用 于减轻有关于高血脂症之血心管疾病之 徵状。 16.根据申请专利范围第1-10项中任一项之化合物, 用于减轻更年期徵候群之徵状,雌激素 依赖癌之病症。 17.根据申请专利范围第1-10项中任一项之化合物, 用于减轻乳房或子宫癌之徵状。 18.根据申请专利范围第1-10项中任一项之化合物, 用于减轻子宫纤维状疾病之徵状。 19.根据申请专利范围第1-10项中任一项之化合物, 用于减轻子宫内膜组织异位形成之徵状 。 20.根据申请专利范围第1-10项中任一项之化合物, 用于减轻主动脉平滑肌细胞增殖之徵状 。 21.根据申请专利范围第1-10项中任一项之化合物, 用于减轻再狭窄症之徵状。 22.一种式II之化合物 其中: R1a为-H或-O(C1-C4烷基); R2a为-H; R3a为-H或-O(C1-C4烷基); R4a为-H; R5a为-OH、-COW或-O(CO)W;及 W为-H; 或其在医药上可接受之盐。 23.一种式III之化合物 其中 R1a为-H或-O(C1-C4烷基); R2a为-H; R3a为-H或-O(C1-C4烷基);及 R4a为-H。 24.一种式IV之化合物 其中: R1a为-H或-O(C1-C4烷基); R2a为-H; R3a为-H或-O(C1-C4烷基); R4a为-H; R8为-OH或-OCO(C1-C6烷基); 或其在医药上可接受之盐。
地址 美国
您可能感兴趣的专利