发明名称 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 7H-PIRROLO (2,3-D) PIRIMIDINA.
摘要 Derivados de 7H-[2,3-d]pirimidina de fórmula (I), en donde: q es 0 o 1; n es de 1 a 3 cuando q es 0, ó n es de 0 a 3 cuando q es 1; R es halógeno, alquilo inferior, hidroxi, alcanoiloxi inferior, alcoxi inferior, carboxi, alcoxi inferior-carbonilo, carbamoílo, N-alquilo inferior-carbamoílo, N,N-dialquilo inferior-carbamoílo, ciano, amino, alcanoílo inferior-amino, alquilo inferior-amino, N,N-dialquilo inferior-amino o trifluorometilo, siendo posible que cuando varios radicales R están presentes en la molécula, dichos radicales sean idénticos o diferentes; (a) R1 y R2 son ambos independientes uno del otro pudiendo ser fenilo sustituido, hidrógeno, piridilo sustituido o no; N-bencil-piridinio-2-ilo, naftilo, ciano, carboxi, alcoxi inferior-carbonilo, carbamoílo, N-alquilo inferior-carbamoílo, N,N-dialquilo inferior-carbamoílo, N-bencil-carbamoílo, formilo, alcanoílo inferior, alquenilo inferior, alqueniloxi inferior, o alquilo inferior sustituido; (b) cuando q es 0, uno de los radicales R1 y R2 es alquilo inferior no sustituido o fenilo no sustituido y el otro de los radicales R1 y R2 tiene uno de los significados que se dan anteriormente en el párrafo (a) con la excepción de hidrógeno; (c) R1 y R2 juntos son C4-C10-1,4-alcadienileno sustituido, ó (d) cuando q es 1, R1 y R2 son independientemente del otro alquilo inferior no sustituido o fenilo no sustituido o tienen uno de los significados que se dan anteriormente en el párrafo (a); y R6 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior-carbonilo, carbamoílo, N-alquilo inferior-carbamoílo ó N,N-dialquilo inferior-carbamoílo o una sal de los mismos, con la excepción del compuesto de fórmula (I) en el que n es 0, q es 1, R1 y R6 son los dos hidrógeno y R2 es metilo. Por ejemplo: 4-(3-cloro-anilino)-6-(pirid-2-il)-7H-pirrolo(2,3-d)pirimidina. La invención se refiere a procedimientos para preparar dichos derivados y a los procedimientos y compuestos intermedios nuevos para la preparación de las mismas, formulaciones farmacéuticas que comprenden tales derivados y al uso de tales derivados para quimioterapia de tumores.
申请公布号 UY25941(A1) 申请公布日期 2000.09.29
申请号 UY20000025941 申请日期 2000.01.17
申请人 NOVARTIS AG. 发明人 PETER TRAXLER;GUIDO BOLD;WOLFGANG KARL-DIETHER BRILL;JOERG FREI
分类号 A61K;A61K31/519;C07D;C07D487/04 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
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