发明名称 LACTAMA DERIVADOS DE BENCILO Y BENCILIDENO COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES 5-HT1A Y 5-HT1D
摘要 La presente invención se refiere a derivados de lactama, a procedimientos y a intermedios para su preparación, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. Los compuestos de la presente invención incluyen agonistas y antagonistas selectivos de receptores de serotonina 1 (5-HT1), específicamente, de uno o de los dos receptores 5-HT1A y 5-HT1D. Son útiles en el tratamiento o prevención de la migrana, depresión y otros trastornos para los que están indicados los agonistas o antagonistas de 5-HT1. Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es un grupo de la fórmula G1, G2, G3, G4 ó G5, representados como figura 2, en las que E es oxígeno, azufre, SO o SO2; R2 es hidrógeno; R3 es (CH2)mB, donde m es 0, 1, 2 o 3 y B es hidrógeno, fenilo, naftilo, furilo, tienilo, piridilo, pirimidilo, tiazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirrolilo, triazolilo, tetrazolilo, imidazolilo, y donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo anteriores pueden estar opcionalmente sustituidos; Z es CR4R5, donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo y trifluorometilo; ó Z puede ser furilo, tienilo, piridilo, pirimidilo, tiazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirrolilo, triazolilo, tetrazolilo, imidazolilo y donde dos miembros adyacentes en el anillo de Z también son miembros del anillo A; X es hidrógeno, cloro, fluoro, bromo, yodo, ciano, alquilo, hidroxi, trifluorometilo, alcoxi, Sog-alquilo donde g es 0, 1 o 2, CO2R10 ó CONR11R12; n es 1, 2, 3 o 4; y la línea discontinua indica un doble enlace opcional; con la condición de que n tiene qe ser 1 cuando Z es un grupo heteroarilo. Por ejemplo: 3-(2-(4-metilpiperazin-1-il)-bencilideno)-1,3-dihidro-indol-2-ona. Estos compuestos son útiles en un mamífero como agentes psicoterapéuticos, como ser en depresión, trastornos de ansiedad generalizada, fobias, pánico, Alzheimer, Parkinson, entre otros; para hipertensión disfunción sexual, trastornos de alimentación, obesidad, cefaleas, migranas, trastornos endocrinos, trastornos del tracto gastrointestinal, entre otras.
申请公布号 UY24498(A1) 申请公布日期 2000.09.29
申请号 UY19970024498 申请日期 1997.03.21
申请人 PFIZER INC. 发明人 HOWARD, HARRY R.
分类号 C07D215/22;A61K31/395;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/4015;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/445;A61K31/47;A61K31/472;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/55;A61P1/00;A61P3/04;A61P9/00;A61P9/12;A61P25/00;A61P43/00;C07D205/08;C07D207/26;C07D207/36;C07D207/38;C07D209/34;C07D211/76;C07D211/86;C07D217/24;C07D223/10;C07D401/10;C07D403/00;C07D403/10 主分类号 C07D215/22
代理机构 代理人
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